Substància activa / efecte
La majoria de biològics són proteïnes. Hi ha diferents generacions de biològics i, per tant, també dels inhibidors del TNF-α. Les generacions difereixen de la producció.
El final del nom indica quanta proteïna de ratolí encara hi ha en els ingredients actius. Amb la terminació -omab hi ha un 100%, amb la terminació -ximab encara hi ha un 25% de proteïna de ratolí, amb la terminació -zumab encara hi ha un 5-10% i amb la terminació -umab no n’hi ha cap. Això juga un paper en la tolerabilitat dels medicaments.
A més, els inhibidors del TNF-α poden actuar de maneres diferents. Poden interceptar el TNF-α i així evitar que s’uneixi al seu receptor. Com a resultat, no es produeixen certs processos a la cèl·lula que conduirien a una reacció immune destructiva.
Una altra possibilitat és que l’inhibidor del TNF-α bloquegi el lloc d’unió del TNF-α al receptor. El medicament actua llavors com l'anomenat antagonista. També és possible que els inhibidors del TNF-α actuïn com l’anomenada fusió proteïnes.
També s’anomenen receptors d’engany. Els receptors de l’atraient són receptors que s’uneixen als lligands però que no transmeten senyals. Els receptors d’atraient del TNF-α són receptors solubles que intercepten el TNF-α abans que hagi assolit el seu objectiu original.
Com a resultat, ja no hi ha cap senyal i el creixement de les cèl·lules immunes destructives es ralenteix. La preparació comercial Enbrel® conté l’ingredient actiu Etanercept. Es tracta de l’anomenat receptor de l’atraient o proteïna de fusió.
Enbrel® s’utilitza especialment per a reumatoides artritis, artritis crònica juvenil, artritis psoriàsica i l’anomenada espondilartritis. Psoriàsic artritis és una forma especial de psoriasi que s'associa amb dolor en les articulacions. Enbrel® actua com a inhibidor del TNF-α en aquestes malalties i, fins a cert punt, en altres malalties autoimmunes.
Tanmateix, Enbrel® no és eficaç malaltia de Crohn. Com a regla general, s’aplica per via subcutània una vegada a la setmana amb 50 mg o dues vegades a la setmana amb 25 mg. L’ingredient actiu Infliximab es troba, per exemple, en la preparació comercial Remicade®.
Infliximab és un anticòs monoclonal quimèric que inhibeix l'activitat del TNF-α. Com que és un anticòs monoclonal quimèric, el cadafal principal està format per parts humanes i els llocs d’unió a l’antigen (25%) estan formats per proteïna de ratolí. Això significa que l’eficàcia és superior a l’anomenada monoclonal murina anticossos, que consisteixen en un 100% de proteïna de ratolí, i són inferiors en comparació amb anticossos humanitzats (5-10% de ratolí) o anticossos monoclonals humans (0% de proteïna de ratolí).
En conseqüència, el risc d’al·lèrgia i intolerància és inferior al del monoclonal murí anticossos i superior a la dels anticossos humanitzats o humans. Remicade® s’utilitza en reumatoides artritis, artritis psoriàsica, espondilitis anquilosant i altres malalties autoimmunes. En contrast amb Etanercept, el principi actiu Infliximab també és eficaç a malaltia de Crohn. Depenent de la malaltia, la dosi és de 3-5 mg per kg de pes corporal.
Tots els articles d'aquesta sèrie:
