Definició i mecanismes Un reforç farmacocinètic és un agent que millora les propietats farmacocinètiques d’un altre agent. És una interacció farmacològica desitjable Pot exercir els seus efectes a diferents nivells (ADME): Absorció (absorció al cos). Distribució (distribució) Metabolisme i metabolisme de primer pas (metabolització). Eliminació (excreció) Els potenciadors farmacocinètics poden augmentar l’absorció, augmentar la distribució a un ... Reforç farmacocinètic
Productes Elvitegravir està disponible comercialment com a comprimits recoberts de pel·lícula en combinació fixa amb altres agents antiretrovirals i cobicistat (Stribild, successor: Genvoya). S'ha aprovat a molts països des del 2013. Stribild: elvitegravir, cobicistat, emtricitabina i tenofovirdisoproxil. Genvoya: elvitegravir, cobicistat, emtricitabina i tenofoviralafenamida. Estructura i propietats Elvitegravir (C23H23ClFNO5, Mr = 447.9 g / mol) és un derivat de dihidroquinolona. És ... Elvitegravir
Productes Darunavir està disponible comercialment com a comprimits recoberts de pel·lícula i com a suspensió oral (Prezista). S'ha aprovat a molts països des del 2006. El 2016 es va aprovar una combinació de dosi fixa amb cobicistat (comprimits recoberts de film Rezolsta). El 2018, les versions genèriques de les tauletes van entrar al mercat. Estructura i propietats El Darunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 g / mol) és ... Darunavir
Els productes Cobicistat estan disponibles comercialment com a monopreparació (Tybost) i com a combinació fixa amb elvitegravir, emtricitabina i tenofovirdisoproxil en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Stribild). S'ha aprovat a molts països des del 2013. Existeixen altres productes combinats amb darunavir (Rezolsta) i amb atazanavir (Evotaz). Estructura i propietats Cobicistat (C40H53N7O5S2, Mr = 776.0 g / mol) ... cobicista
Els citocroms CYP450 P450 són una família d’enzims que tenen una importància cabdal en la biotransformació de medicaments. Els isoenzims més importants per al metabolisme de fàrmacs són: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7. Citocrom P450 (CYP)
Definició Quan es combinen dos o més medicaments, poden afectar-se mútuament. Això és especialment cert pel que fa a la seva farmacocinètica (ADME) i els seus efectes i efectes adversos (farmacodinàmica). Aquest fenomen s’anomena interacció i interacció medicament-droga. Les interaccions solen ser indesitjables perquè poden provocar, per exemple, pèrdua d’eficàcia, efectes secundaris, intoxicacions, hospitalització, ... Interaccions
Definició Els medicaments actualment solen contenir un ingredient farmacèutic actiu definit. No obstant això, també existeixen nombrosos medicaments amb dos o més substàncies actives. S’anomenen medicaments combinats o combinacions fixes. Per exemple, l'aspirina C conté àcid acetilsalicílic i vitamina C. Molts medicaments per a la pressió arterial són preparats combinats, per exemple perindopril + indapamida o candesartà + ... Productes combinats
Els productes Bictegravir es van aprovar als Estats Units i a la UE el 2018 i a molts països el 2019 en combinació fixa amb emtricitabina i tenofoviralafenamida en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Biktarvy). Estructura i propietats El bictegravir (C21H18F3N3O5, Mr = 449.4 g / mol) existeix com a substància de color blanc a groguenc. Efectes El bictegravir (ATC J05AR20) té propietats antivirals. ... Bictegravir
Productes La majoria dels inhibidors de la proteasa del VIH estan disponibles comercialment en forma de pastilles o càpsules. A més, hi ha algunes formes de dosificació líquides disponibles per a la ingestió. El saquinavir (Invirase) va ser el primer a ser llançat el 1995. Estructura i propietats Els primers inhibidors de la proteasa del VIH es van modelar sobre el substrat natural del pèptid de la proteasa del VIH. La proteasa ... Inhibidor de la proteasa del VIH
L’atazanavir és una substància mèdica activa. S'utilitza per tractar la infecció pel VIH. Què és l'atazanavir? Atazanavir és un ingredient actiu mèdic. S'utilitza per a la teràpia de les infeccions pel VIH. El medicament atazanavir està disponible comercialment a Alemanya amb el nom de Reyataz. Es pren per via oral i s’utilitza per tractar infeccions pel VIH. El ... Atazanavir: efectes, usos i riscos
Productes Atazanavir està disponible comercialment en forma de càpsula (Reyataz). S'ha aprovat a molts països des del 2004. Les versions genèriques es van registrar el 2017. Estructura i propietats L'Atazanavir (C38H52N6O7, Mr = 704.9 g / mol) està present en medicaments com el sulfat d'atazanavir, una pols cristal·lina de color blanc a lleugerament groc poc soluble. a l’aigua. Efectes Atazanavir ... Atazanavir
Productes Al mercat hi ha al mercat diversos medicaments que contenen tenofoviralafenamida. En molts països, la tenofoviralafenamida es va aprovar per primera vegada el 2016 (Estats Units: 2015). Biktarvy: bictegravir, emtricitabina i tenofoviralafenamida (VIH). Genvoya: elvitegravir, cobicistat, emtricitabina i tenofoviralafenamida (VIH). Descovy: emtricitabina i tenofoviralafenamida (VIH). Odefsey: emtricitabina, rilpivirina i tenofoviralafenamida (VIH). Symtuza: darunavir + cobicistat + emtricitabina + tenofoviralafenamida. Vemlidy:… Tenofoviralafenamida
