zolmitriptan

Productes

El zolmitriptà està disponible comercialment com a film tauletes, tauletes foses i com a esprai nasal (Zomig, genèrics). S'ha aprovat a molts països des del 1997. Genèric versions van entrar al mercat el 2012.

Estructura i propietats

Zolmitriptan (C.16H21N3O2, Mr = 287.4 g / mol) és un derivat d’indol i oxazolidinona estructuralment relacionat amb serotonina. Existeix com a enantiòmer pur i com a blanc pols que és soluble en aigua. El zolmitriptà és més lipofílic que sumatriptà.

Efectes

El zolmitriptà (ATC N02CC03) té propietats vasoconstrictives i antiinflamatòries intracranials i provoca un lleuger augment de sang pressió. Els efectes es deuen a la unió selectiva a serotonina Receptor 5HT1D i -5HT1B. El zolmitriptà té una vida mitjana curta de 2.5 a 3 hores. El metabolit actiu -desmethylzolmitriptan (183C91) es forma a la fetge i està implicat en els efectes.

Indicacions

Per al tractament agut de migranya atacs amb o sense aura i cúmul mal de cap.

Dosi

Segons l’SmPC. El medicament s’ha d’administrar el més aviat possible a l’aparició dels símptomes. Durant el tractament, el màxim diari mínim dosi (10 mg) i l’interval de dosificació. Absorció gairebé no es veu afectat pels aliments que es prenen al mateix temps. La fusió tauletes es pot prendre sense aigua i en cas de nàusea. La esprai nasal té un més ràpid inici de l’acció en comparació amb el tauletes.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Migranya hemiplegica
  • Migranya basiliar
  • Cardiopatia isquèmica
  • Infart de miocardi
  • Angina de princesa
  • Hipertensió controlada inadequadament

Detalls complets de precaucions i interaccions es pot trobar a l’etiqueta del medicament.

Interaccionsn

El zolmitriptà es metabolitza principalment per CYP1A2 i, en menor mesura, per MAO-A. Les concentracions plasmàtiques es poden augmentar quan s’administren inhibidors del CYP1A2. Dosi es recomana la reducció. Hi ha dos inhibidors potents fluvoxamina i ciprofloxacina. Una altra interacció medicament-droga és possible amb Inhibidors de la MAO. la serotonina la síndrome pot aparèixer amb l'ús concomitant de serotoninèrgic les drogues. El zolmitriptan no s’ha de combinar amb lug alcaloides perquè tenen un efecte vasoconstrictor addicional.

Efectes adversos

El més comú possible efectes adversos incloure Mal de panxa, nàusea, vòmits, sec boca, palpitacions, debilitat muscular i dolor muscular, mareig, mal de cap, somnolència, sensació de calor, entumiment i debilitat. A i sensació de pesadesa, tensió, dolor, o es pot produir pressió a la gola, coll, mandíbula, mans, peus i pit. Zolmitriptan, com altres triptans, té el potencial de coronari artèria estrenyiment. Molt poques vegades, malalties cardiovasculars greus, com ara infart de miocardi o angina, s’ha informat.