Productes
Ambrisentan està disponible comercialment en forma de film tauletes (Volibris). S'ha aprovat a molts països des del 2008. Genèric les versions es van registrar el 2020.
Estructura i propietats
Ambrisentan (C.22H22N2O4, Mr = 378.4 g / mol) és un derivat de dimetilpirimidina, difenil i àcid propiónic i existeix com a cristal·lí blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
L’ambrisentan (ATC C02KX02) és un antagonista selectiu del receptor ETA, que és el principal responsable de la vasoconstricció i la proliferació cel·lular desencadenada per l’endotelina. A diferència de bosentan (Tracleer), no s’uneix al receptor ETB, de manera que no és un antagonista dual.
Indicacions
Per al tractament de l'artèria pulmonar hipertensió.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Embaràs
- Deteriorament de la funció hepàtica
- Elevacions dels enzims hepàtics
- Fibrosi pulmonar idiopàtica amb o sense pulmonar secundari hipertensió.
Detalls complets de precaucions i interaccions es pot trobar a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Desemejante bosentan, l'ambrisentan està principalment glucuronidat i és metabolitzat per CYP450 només en una mesura menor.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure mal de cap, edema perifèric i retenció de líquids. L’ambrisentan pot tenir efectes secundaris hepatoxics. Per tant, fetge enzims s’ha de revisar regularment durant el tractament.
