L’ingredient actiu cisaprida és una de les procinètiques que augmenten la motilitat del tracte gastrointestinal. L’ingredient actiu causa efectes secundaris cardíacs greus i, per tant, s’ha retirat del mercat a molts països. No es recomana el seu ús; més segur les drogues del grup procinètic estan disponibles.
Què és el cisapride?
Cisaprida pertany al grup de la procinètica. La procinètica és un agent que afavoreix la mobilitat o la mobilitat del tracte gastrointestinal. S'ha retirat del mercat a molts països a causa de greus efectes secundaris, ja que provoca arítmies cardíaques i perllonga l'interval QT. Químicament és un derivat de la benzamida. La fórmula és C23H29ClFN3O4. Va ser retirada del mercat als EUA el 2000, seguida d'una suspensió de l'aprovació també a Alemanya. Tot i això, encara està disponible en alguns països. Només s’ha de tenir en compte amb atenció.
Efecte farmacològic
Cisaprida és un parasimpatomimètic, és a dir, que millora l’acció del parasimpàtic sistema nerviós. El parasimpàtic sistema nerviós és una part del sistema nerviós autònom i l 'antagonista del sistema nerviós autònom sistema nerviós simpàtic. La substància cisaprida estimula els receptors de la serotinina 5HT4. Com a resultat d’aquesta estimulació, els receptors provoquen l’alliberament del neurotransmissor acetilcolina. La acetilcolina juga un paper central en la transmissió d’estímuls. S'allibera al fitxer esquerda sinàptica i interactua amb els receptors de la membrana postsinàptica. Com a resultat, la membrana de la cèl·lula diana canvia la seva permeabilitat iònica, que pot provocar excitació (despolarització) o inhibició (hiperpolarització) de la cèl·lula diana. Quan s’utilitza el principi actiu cisaprida, es produeix un augment de la motilitat i un augment del peristaltisme com a conseqüència de acetilcolina. Per tant, té un efecte procinètic general. Com a efecte secundari, es produeix una influència proarrítmica en el cor és coneguda, pel qual s’ha observat una ocurrència freqüent de l’anomenada síndrome de QT llarg amb cisaprida. La síndrome de QT llarg és una malaltia de la cor pertanyent al grup de les canalopaties, en què es produeix un interval QT patològicament prolongat. Si la síndrome de QT llarg es produeix com a resultat de administració de cisaprida, és una síndrome QT secundària, és a dir, adquirida. Com a resultat de l’efecte secundari, el medicament s’ha retirat del mercat a molts països. El biodisponibilitat de cisaprida és al voltant del 30-40%, el fàrmac està present al sang principalment lligat al plasma proteïnes, la vida mitjana del plasma és d’unes deu hores. La cisaprida es metabolitza principalment a la fetge, a través del sistema del citocrom P450 i a l’intestí. El medicament és excretat exclusivament per ronyó i bilis.
Ús i aplicació de medicaments
El medicament s’utilitza a reflux esofagitis, trastorns generals de la motilitat del tracte gastrointestinal, paràlisi gàstrica i restrenyiment. Les indicacions es deriven de les propietats farmacològiques del cisapride i l'àrea d'actuació és exclusivament del tracte gastrointestinal. Reflux esofagitis és un inflamació de l’esòfag causat per reflux (refluig) de suc gàstric àcid. Les contraindicacions són arítmies cardíaques, Així com taquicàrdia. Les contraindicacions es deuen als efectes secundaris cardíacs greus de la cisaprida.
Riscos i efectes secundaris
Els riscos i efectes secundaris inclouen arítmies cardíaques i els esmentats prolongació de l’interval QT. Els efectes secundaris són dràstics i de vegades poden ser mortals. El medicament o principi actiu s’ha retirat del mercat a molts països perquè els riscos associats al seu ús s’han considerat massa elevats. No es recomana l’ús de cisaprida, ja que hi ha altres agents amb menys efectes secundaris disponibles en el grup de la procinètica, que en termes d’eficàcia no són inferiors a cisaprida.
