La meticil·lina és un antibiòtic des penicil·lina grup d’ingredients actius. Només és efectiu contra Gram-positius els bacteris tal com Staphylococcus aureus i, per tant, té un espectre d'activitat molt estret. Avui en dia ja no serveix com a medicament, sinó que només s’utilitza com a substància indicadora MRSA proves de resistència.
Què és la meticil·lina?
La meticil·lina és un antibiòtic des penicil·lina grup de les drogues. Només és efectiu contra els Gram-positius els bacteris tal com Staphylococcus aureus. Es considera que la meticil·lina és la primera penicil·lina per a la qual s’ha establert la resistència a la penicilinasa bacteriana. El tret característic de la meticil·lina és un anell beta-lactàmic que està estèricament protegit contra la destrucció externa. L’enzim penicilinasa degrada aquest anell de beta-lactàmica penicil·lines, fent-los ineficaços. No obstant això, la meticil·lina té una cadena lateral que impedeix l'accés de l'enzim a l'anell beta-lactàmic. Per tant, la meticil·lina va despertar moltes esperances de ser una penicil·lina eficaç contra els Gram-positius els bacteris. El 1959 va ser desenvolupat per la companyia farmacèutica “Beecham”. Inicialment, va ser capaç de combatre eficaçment les infeccions amb el bacteri Staphylococcus aureus. No obstant això, es va desenvolupar cada vegada més resistència. La meticil·lina s’havia d’administrar per via parenteral (no a través del sistema digestiu) perquè és sensible als àcids i, per tant, es destruiria a la estómac. Més tard, la meticil·lina va ser substituïda per la penicil·lines oxacil·lina o flucloxacil·lina, que també són resistents a la penicilinasa, perquè són resistents als àcids i, per tant, també es poden administrar per via oral. Al mateix temps, també lead a menys efectes secundaris que la meticil·lina. La creença que la meticil·lina no pot lead també s'ha refutat la resistència a les soques bacterianes. Avui, el terme MRSA (resistent a la meticil·lina Estafilococ aureus) significa el perillós germen hospitalari multirresistent.
Efecte farmacològic
L'efecte antibacterià de la meticil·lina contra els Gram-positius gèrmens es basa en la interrupció de l'acumulació d'una capa de mureïna. Els bacteris existents no són atacats per la meticil·lina. No obstant això, el seu perfil cel·lular es veu dificultat perquè la paret cel·lular dels bacteris no es pot formar a causa de l'estructura pertorbada de la capa de mureïna. La mureïna és un peptidoglicà essencial per a la construcció de la paret cel·lular bacteriana. A diferència dels bacteris gramnegatius, en particular, els bacteris gram positius tenen una gruixuda capa de mureïna. Per tant, la meticil·lina només és efectiva contra els Gram-positius gèrmens. Els bacteris gramnegatius, però, són resistents a la meticil·lina. La capa de mureïna es construeix amb l'ajut de l'enzim bacterià transpeptidasa. L'enzim transpeptidasa garanteix que l'àcid N-acetilmuràmic es combina amb N-acetilglucosamina per formar mureïna. No obstant això, la transpeptidasa és sensible a tots els beta-lactams antibiòtics. El beta-lactam antibiòtics inhibeixen l’enzim formant un enllaç estret. Com a part d’aquesta reacció, l’anell beta-lactàmic s’obre i es pot unir aminoàcids al lloc actiu de l’enzim en aquesta forma, fent que la transpeptidasa perdi la seva efectivitat. No obstant això, les mutacions en curs han fet que la transpeptidasa sigui cada vegada més estable enfront de l’acció del beta-lactam antibiòtics. Per tant, resistència a antibiòtics beta-lactàmics com la meticil·lina s’ha desenvolupat en una etapa inicial.
Aplicació i ús mèdic
A partir de finals de la dècada de 1950, la meticil·lina es va utilitzar com a antibiòtic contra els bacteris Gram-positius. Va trobar una aplicació particular en el control de les infeccions amb Estafilococ aureus. Normalment, aquest bacteri és inofensiu. Es troba a tot arreu al pell i membranes mucoses dels humans i dels animals. No obstant això, pot causar infeccions greus en individus immunodeprimits. La difusió d’aquestes gèrmens podria ser aturat per la meticil·lina. Tanmateix, atès que la meticil·lina és sensible als àcids, s’havia d’administrar per infusió. Amb el pas del temps, la meticil·lina va ser substituïda finalment per la resistent als àcids antibiòtics beta-lactàmics oxacil·lina, flucloxacil·lina i dicloxacil·lina. Actuen de la mateixa manera que la meticil·lina, però provoquen menys efectes secundaris. Avui en dia, la meticil·lina només s’utilitza com a substància indicadora al costat de l’oxacil·lina i altres antibiòtics en el context de MRSA proves de resistència. Originalment, la meticil·lina es feia servir com a lead antibiòtic per a aquesta prova. Aquest és també l’origen del nom de MRSA per als gèrmens hospitalaris multi-resistents. A més del terme MRSA, ORSA (resistent a l’oxacil·lina) Estafilococ aureus) també s’ha consolidat per als gèrmens hospitalaris, ja que l’oxacil·lina s’utilitza amb freqüència com a substància indicadora. La importància mèdica real de la meticil·lina es basa en el fet que va ser la primera penicil·lina resistent a la penicilinasa a aplicar-la. Era un antibiòtic d’espectre estret contra els gèrmens Gram positius.
Riscos i efectes secundaris
L'augment de l'ús de meticil·lina ha contribuït al desenvolupament de gèrmens multirresistents, entre altres coses. Al començament del seu ús a finals dels anys 1950, es va descartar la meticil·lina com a font de resistència. No obstant això, els gèrmens resistents als antibiòtics es van desenvolupar en els primers anys. Avui en dia, MRSA o ORSA es considera el representant més important dels gèrmens multiresistents. Com que l’ús de meticil·lina va començar molt aviat, la primera resistència als antibiòtics es va associar amb la meticil·lina. No obstant això, es va fer evident que aquests gèrmens també van desenvolupar resistència a altres antibiòtics beta-lactàmics, ja que el seu mode d’acció és comparable. La meticil·lina es va utilitzar especialment en hospitals, altres centres mèdics o residències, perquè la majoria d’infeccions amb Staphylococcus aureus s’hi van produir a causa de molts pacients immunodeprimits tractats aquí. Com a resultat, els gèrmens van desenvolupar inicialment resistència als antibiòtics beta-lactàmics i, posteriorment, en alguns casos, també a altres antibiòtics. L'aparició de gèrmens multirresistents en hospitals, altres centres mèdics i residències d 'ancians suposa avui un repte important per a l' health sistema assistencial. Per exemple, massa indiscriminat tractament amb antibiòtics, i sobretot amb la meticil·lina, ha conduït a malalties que no existien en el passat. A més, ara és cada vegada més difícil controlar les infeccions per Staphylococcus aureus en individus immunodeprimits, ja que continua apareixent resistència a determinats antibiòtics.
