Productes
L’entacapona estava disponible comercialment en forma de film tauletes (Comtan). Es va aprovar a molts països des del 1999. El 2017, es va deixar d’utilitzar. Una combinació fixa amb levodopa i carbidopa també està disponible des del 2004 (Stalevo). Genèric les versions del medicament combinat es van aprovar el 2014.
Estructura i propietats
Entacapone (C.14H15N3O5, Mr = 305.3 g / mol) existeix com a groc verdós a groc pols que és pràcticament insoluble en aigua. Pertany als nitrocatecols.
Efectes
L’entacapona (ATC N04BX02) afecta la farmacocinètica de levodopa. Els efectes es deuen a la inhibició perifèrica, selectiva i reversible de l'enzim catecol-metiltransferasa (COMT). Això redueix la degradació de l'administració concomitant levodopa, donant com a resultat més alt, més durador i més consistent sang nivells. Com a resultat, més dopamina es produeix a partir de levodopa a la part central sistema nerviós i l’estimulació dopaminèrgica és més sostinguda. Entacapone té alt metabolisme de primer pas i una curta vida mitjana d’aproximadament mitja hora.
Indicacions
Per al tractament de la malaltia de Parkinson en combinació amb levodopa i a inhibidor de la descarboxilasa (benserazida or carbidopa) per a pacients amb símptomes motors fluctuants (símptomes on-off, final dedosi).
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen fins a deu vegades al dia simultàniament amb la combinació de levodopa i independentment dels àpats.
Contraindicacions
L’entacapona està contraindicada en presència d’hipersensibilitat, insuficiència hepàtica, síndrome neurolèptica maligna o antecedents de rabdomiòlisi atraumàtica i feocromocitoma. L'entacapone no s'ha de combinar amb no selectiu Inhibidors de la MAO o concomitantment amb un inhibidor de MAO-A i MAO-B. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen discinesia (trastorns del moviment), decoloració de l'orina i nàusea. Poques vegades, efectes secundaris greus com la síndrome neurolèptica maligna, la rabdomiòlisi, l’infart de miocardi i hepatitis són possibles. L'entacapona, però, és significativament menys tòxica per a la fetge que la tolcapone (Tasmar).
