Productes
Les formes de dosificació disponibles inclouen tauletes, pols i grànuls per a la preparació d’orals suspensions, injectables i medicaments tòpics. Eritromicina va ser el primer ingredient actiu d’aquest grup que es va descobrir a la dècada de 1950.
Estructura i propietats
Eritromicina és una substància natural produïda pel bacteri (anteriorment:). Altres agents com claritromicina se’n deriven i tenen propietats farmacocinètiques i farmacodinàmiques millorades. El nom macròlids es refereix al gran anell central de macrolactona heterocíclica amb 14, 15 o 16 àtoms. Els èsters cíclics es denominen lactones. A aquest anell s’uneixen aminosugars o altres cadenes laterals.
Efectes
Macròlids (ATC J01FA) tenen propietats bacteriostàtiques a bactericides. Els efectes es basen en la inhibició de la síntesi de proteïnes bacterianes mitjançant la unió a la subunitat 50S de ribosomes. Eviten que el polipèptid acabat de formar surti per una via anomenada (NPET). Estudis recents demostren que la síntesi de proteïnes no s’atura completament perquè no totes proteïnes estan afectats (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018).
Indicacions
Per al tractament de malalties infeccioses bacterianes amb patògens susceptibles.
Dosi
Segons la informació de prescripció. Com amb altres antibiòtics, s'ha de prestar atenció al moment de administració. Alguns les drogues s’ha d’administrar el dejuni. Es pot recomanar un probiòtic per a la prevenció i el tractament de trastorns gastrointestinals.
Ingredients actius
Antibiòtics macròlids aprovats a molts països:
- Azitromicina (Zithromax, genèrics).
- Claritromicina (Clàcid, genèric).
- Eritromicina (per exemple, eritrocina, eritrocina ES)
Ja no està disponible comercialment com a medicament humà en molts països:
- Roxitromicina (Rulid, fora de comerç).
- Espiramicina (Rovamicina, fora de comerç).
- Hi ha altres ingredients actius que no estan aprovats a molts països.
Medicaments veterinaris:
- Tilosina
Contraindicacions
Les contraindicacions inclouen (selecció):
- Hipersensibilitat
- Medicaments que allarguen l'interval QT
- Combinació amb substrats crítics CYP450.
- Hipopotasèmia
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Macròlids solen tenir un alt potencial de medicament-droga interaccions perquè inhibeixen els isozims CYP450 i P-glicoproteïna. Això no és cert per a azitromicina.
Efectes adversos
Els efectes adversos més comuns possibles són:
- Símptomes digestius com canvis en sabor, pèrdua de gana, nàusea, vòmits, diarrea, Mal de panxai restrenyiment.
- Trastorns centrals com insomni, mal de cap i somnolència.
- Pell erupcions cutànies, picor, urticària.
Els macròlids poden allargar l'interval QT i causar arítmies cardíaques.
