Fampridina

Productes

Fampridina es va aprovar als Estats Units el 2010, a la UE el 2011 (2017) i a molts països el 2019 en forma de comprimits d’alliberament sostingut (Fampyra). Als EUA, se l’anomena dalfampridina (Ampyra).

Estructura i propietats

Fampridina (C.5H6N2, Mr = 94.1 g / mol) és una piridina que porta un grup amino a la posició 4 (4-aminopiridina). Existeix com un blanc fi pols que és soluble en aigua. La fampridina té un pKa de 9.1 i està principalment protonada a pH fisiològic.

Efectes

Els efectes de la fampridina (ATC N07XX07) s’atribueixen principalment al bloqueig dels voltatges tancats potassi canals. En reduir l'exterior potassi corrent a través dels canals en axons desmielinitzats, perllonga la repolarització i millora el potencial d'acció. Com a resultat, axon la funció es millora i es transmeten més impulsos al sistema nerviós. A més, es discuteixen altres mecanismes d'acció, especialment l'alliberament millorat de neurotransmissors, com ara acetilcolina. La fampridina no causa prolongació de l’interval QT. La vida mitjana és d'aproximadament 6 hores. A diferència de la majoria dels altres medicaments contra l’EM, la fampridina és eficaç principalment contra els símptomes i no contra la malaltia sistema immune nivell.

Indicacions

Millorar la capacitat de caminar en pacients adults amb esclerosi múltiple amb discapacitat per caminar.

Dosi

Segons l’etiqueta del medicament. tauletes es prenen dues vegades al dia, és a dir, al matí i al vespre, amb una separació de 12 hores i el dejuni.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat.
  • Tractament simultani amb altres les drogues que conté fampridina.
  • Convulsions a la història del pacient o convulsions actuals. Això es deu al fet que la fampridina augmenta el risc de convulsions.
  • Disfunció renal.
  • Tractament simultani amb inhibidors OCT2, com ara cimetidina.

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

La fampridina és un catió orgànic i s’excreta per mitjà de ronyó. Es segrega activament en una mesura rellevant mitjançant el transportador de cations orgànics OCT2. Inhibidors OCT2 o substrats com ara cimetidina, carvedilol, Propranololi metformina pot inhibir l'excreció de fampridina i augmentar el risc de patir efectes adversos.

Efectes adversos

Les infeccions del tracte urinari es van observar amb més freqüència en assaigs clínics. Altres efectes adversos comuns inclouen:

  • 벤치와 필드에서 이탈리아 팀을 시작 거의 XNUMX % 예약에 피를로, 부폰과 발로 텔리와 같은 별, 상반기 XNUMX XNUMX에서 무승부로 끝났다. Squadra Azzurra의 단지 XNUMX 분의 범위에서 세 가지 목표와 하반기의 시작 부분에서 "폭발".
  • Insomni, ansietat
  • Mareig, mal de cap, equilibrar trastorns, parestèsies, tremolor.
  • palpitacions
  • Respiració trastorns, gola i laringe dolor.
  • Trastorns gastrointestinals
  • Mal d'esquena
  • Debilitat