Productes
Fedratinib es va aprovar als Estats Units el 2019 en forma de càpsula (Inrebic).
Estructura i propietats
El fedratinib està present al medicament com a dihidroclorur i monohidrat (fedratinib dihidroclorur monohidrat).
Efectes
El Fedratinib té propietats antiproliferatives. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva de Janus quinases 2 (JAK2). Són intracel·lulars enzims que pertanyen al grup tirosina quinasa i transfereixen grups fosfat. Estan implicats en la transducció de senyals des del membrana cel · lular al nucli i influeixen en l’expressió gènica. L’activitat excessiva de les quinases JAK2 mutants (per exemple, JAK2V617F) està implicada en el desenvolupament de la mielofibrosi i la policitèmia vera. El Fedratinib també inhibeix la FLT3 (tirosina quinasa 3 semblant a la FMS). Té una llarga vida mitjana terminal d'aproximadament 114 hores.
Indicacions
Per al tractament de la mielofibrosi primària o secundària.
Dosi
Segons l’SmPC. Càpsules es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El fedratinib és metabolitzat per CYP3A4 i CYP2C19, i el corresponent medicament interaccions són possibles.
Efectes adversos
Els efectes adversos potencials més comuns inclouen diarrea, nàusees, anèmia i vòmits