Inhibidors de CGRP

Productes

Erenumab (Aimovig) va ser el primer agent del grup d’inhibidors de CGRP que es va aprovar el 2018. Fremanezumab (Ajovy) i galcanezumab (Emgality) seguit.

Estructura i propietats

Els inhibidors de CGRP són IgG humanitzats o monoclonals humans anticossos dirigit contra calcitonina pèptid relacionat amb els gens (CGRP). Els antagonistes dels receptors CGRP de baix pes molecular (els anomenats Gepante) estan en desenvolupament clínic. Alguns agents s’han manifestat fetge toxicitat.

Efectes

Els inhibidors de CGRP redueixen el nombre de migranya atacs. Els efectes es deuen a la vinculació del fitxer anticossos a CGRP, el calcitonina pèptid relacionat amb els gens. El CGRP és un neuropèptid que té un paper important en el desencadenament migranya atacs. Consta de 37 aminoàcids i s’expressa al sistema nerviós perifèric i central. Existeixen dues isoformes, CGRP-α (Figura) i CGRP-β, que es diferencien en tres aminoàcids. Tots dos són agonistes del receptor CGRP. El CGRP té propietats vasodilatadores potents i té un paper central en dolor iniciació així com inflamació neurogènica. S'ha comprovat que els migranyes tenen nivells elevats de CGRP durant un atac i són intravenosos administració del pèptid pot induir atacs en migranyes. Triptans, que s’administren per al tractament de migranya atacs, també inhibeixen l'alliberament de CGRP.

Indicacions

  • Per a la prevenció d’atacs de migranya crònica o episòdica.
  • Per a la prevenció de clústers mal de cap (galcanezumab).

Dosi

Segons la informació professional. El anticossos tenen una vida mitjana llarga i, per tant, només s’han d’injectar per via subcutània un cop al mes o fins i tot una vegada al trimestre, per exemple. Eptinezumab s’administra per via intravenosa. El llarg interval de dosificació és un avantatge per a adherència al tractament.

Agències

  • Erenumab (Aimovig) no s’uneix al CGRP sinó al receptor del CGRP. Per tant, se l’anomena inhibidor de CGRPR.
  • Fremanezumab (Ajovi).
  • Galcanezumab (Emgality)

Encara sense aprovació:

  • Eptinezumab (ALD403)

Contraindicacions

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

El risc de la droga-droga interaccions és molt inferior amb els anticossos que amb els medicaments tradicionals per a la migranya i dolor alleujadors.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos inclouen reaccions al lloc d'injecció, com ara dolor, picor i enrogiment. La profilaxi eficaç contra la migranya pot prevenir-la efectes adversos de medicaments per analgèsics i medicaments per a la migranya, que sovint són excessivament utilitzats pels pacients amb migranya. A diferència dels antagonistes del receptor CGRP, els anticossos no són hepatotòxics.