Productes
L’ospemifè està disponible comercialment en forma de comprimit (Osphena). Es va aprovar als Estats Units el febrer de 2013. Encara no està registrat a molts països.
Estructura i propietats
Ospemifè (C24H23ClO2, Mr = 378.9 g / mol) existeix com un cristal·lí blanc pols que és insoluble en aigua. És un derivat de trifeniletilè i té una estructura no esteroide. L'ospemifè és un metabòlit de toremifè i té una estructura similar a tamoxifè i toremifè.
Efectes
L’ospemifè és un agonista i antagonista del receptor d’estrògens. Al endometri, té efectes agonístics dels estrògens.
Indicacions
Per al tractament de dolor durant el coit (dispareunia) a causa de menopausa associada a l’atròfia vaginal.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen un cop al dia amb un àpat.
Contraindicacions
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
L’ospemifè és metabolitzat per CYP3A4, CYP2C9 i CYP2C19 i té unió a proteïnes. Droga-droga corresponent interaccions són possibles. L’ospemifè no s’ha de combinar amb altres SERM.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen rubor, secreció vaginal, múscul rampes, i augment de la sudoració. Igual que amb altres agents estrogènics, es produeixen efectes secundaris greus com l’endometri càncer, venós trombosii carrera poques vegades són possibles.
