Productes
El pitolisant (abans tiprolisant) està disponible comercialment en forma de film tauletes (Wakix). Es va aprovar a la UE el 2016, a molts països el 2018 i als Estats Units el 2019.
Estructura i propietats
Pitolisant (C.17H26CLNO, Mr = 295.8 g / mol) és un derivat de piperidina i un èter.
Efectes
Pitolisant (ATC N07XX11) és un agonista / antagonista invers a la histamina Receptor H3. Afavoreix la senyalització histaminèrgica a la cervell i també augmenta la versió de acetilcolina, norepinefrinai dopamina. Això augmenta l'alerta i l'atenció. El histamina El receptor H3 és un autoreceptor que inhibeix l'alliberament d'histamina a la central sistema nerviós. La vida mitjana és de 10 a 12 hores.
Indicacions
En adults, per al tractament de la narcolèpsia amb o sense cataplexia.
Dosi
Segons la informació professional. El dosi s'ajusta individualment. tauletes es prenen al matí amb l’esmorzar.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Disfunció hepàtica greu
- La lactància materna
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Pitolisant és un substrat de CYP3A4 i CYP2D6. S'han descrit les interaccions medicament-medicaments amb els agents següents i altres:
- Tri- i tetracíclic els antidepressius.
- Antihistamínics, que creuen la sang-cervell barrera.
- Agents que perllonguen l'interval QT.
- Inductors enzimàtics
- Inhibidors del CYP2D6
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure insomni, mal de capi nàusea.
