Productes La benserazida està disponible comercialment en combinació fixa amb levodopa en forma de pastilles i càpsules (Madopar). S'ha aprovat a molts països des de 1973. Estructura i propietats La benserazida (C10H15N3O5, Mr = 257.2 g / mol) és un racemat. Existeix com a clorhidrat de benserazida, una pols cristal·lina de blanc a blanc groguenc o blanc taronja que és fàcilment soluble en ... Benserazida
Definició i mecanismes Un reforç farmacocinètic és un agent que millora les propietats farmacocinètiques d’un altre agent. És una interacció farmacològica desitjable Pot exercir els seus efectes a diferents nivells (ADME): Absorció (absorció al cos). Distribució (distribució) Metabolisme i metabolisme de primer pas (metabolització). Eliminació (excreció) Els potenciadors farmacocinètics poden augmentar l’absorció, augmentar la distribució a un ... Reforç farmacocinètic
Efectes Els inhibidors de la descarboxilasa inhibeixen la descarboxilasa, que metabolitza la levodopa a dopamina. S’utilitzen exclusivament en combinació amb levodopa per tractar la malaltia de Parkinson. El seu efecte es limita a la perifèria perquè difícilment creuen la barrera hematoencefàlica. Els inhibidors de la decarboxilasa permeten així una degradació més o menys selectiva de la levodopa a la dopamina al sistema nerviós central i ... Inhibidor de la decarboxilasa
Efectes La majoria dels fàrmacs antiparkinsònics són directament o indirectament dopaminèrgics. Alguns són anticolinèrgics en acció. Indicacions de la malaltia de Parkinson, inclosa la malaltia de Parkinson induïda per medicaments en alguns casos. Tractament farmacològic Visió general de la teràpia farmacològica: 1. agents dopaminèrgics La levodopa és un precursor de la dopamina i es considera la farmacoteràpia més important i eficaç per a la PD. Combinant-ho amb ... Antiparkinsònic
Els productes agonistes de la dopamina estan disponibles comercialment en forma de comprimits, comprimits d’alliberament sostingut, pegats transdèrmics i injectables, entre d’altres. Estructura i propietats Els primers ingredients actius, com la bromocriptina (Figura), es van derivar a partir d’alcaloides de l’ergot. S’anomena agonistes de la dopamina ergolina. Posteriorment, també es van desenvolupar agents amb una estructura no gasolina, com el pramipexol. ... Agonistes de la dopamina
Els productes Opicapone es van aprovar a la UE el 2016 i a molts països el 2018 en forma de càpsula dura (Ongentys). Estructura i propietats L’opicapona (C15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g / mol) és un derivat d’oxadiazol amb un òxid de piridina a la posició 3. El compost es va dissenyar amb l’objectiu de desenvolupar un inhibidor COMT eficaç i més segur. Això ... Opicapon
Productes Levodopa es comercialitza exclusivament com a productes combinats juntament amb un inhibidor perifèric de la descarboxilasa (carbidopa o benserazida) o un inhibidor COMT (entacapona). S’ha aprovat a molts països des de 1973 i està disponible comercialment en forma de comprimits, càpsules, tauletes suspensibles i tauletes d’alliberament sostingut, entre d’altres. Estructura i propietats Levodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g / mol) ... Levodopa: efectes farmacològics, efectes secundaris, dosificació i usos
Els productes Levodopa per inhalació es van aprovar als Estats Units el 2018 i a la UE el 2019 (Inbrija, càpsules que contenen una pols per inhalació). Estructura i propietats La levodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g / mol) existeix com una pols cristal·lina blanca poc soluble en aigua. És un derivat de l’aminoàcid tirosina. ... Inhalació de levodopa
