Productes
Ticagrelor està disponible comercialment en forma de film tauletes (Brilique). L’ingredient actiu es va aprovar a molts països el 2011. El 2018, es va fusionar addicional tauletes estaven registrats.
Estructura i propietats
Ticagrelor (C.23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) és una ciclopentiltriazolopirimidina sense estructura tienopiridina. Ticagrelor és actiu directament. Té un metabolit actiu però, a diferència de clopidogrel i sobreescalfat, no requereix activació metabòlica.
Efectes
Ticagrelor (ATC B01AC24) té propietats antiplaquetàries amb una rapidesa inici de l’acció. És un antagonista reversible de adenosina difosfat (ADP) al receptor ADP P2Y12 de plaquetes. Aquest receptor té un paper central en l’activació i agregació de les plaquetes. Clopidogrel i sobreescalfat també s’uneixen a aquest receptor, però donen lloc a una inhibició irreversible, que provoca un efecte prolongat després de la interrupció (durant la vida de la plaqueta). Això és desavantatge quan es requereix una interrupció ràpida, com durant la cirurgia.
Indicacions
En combinació amb àcid acetilsalicílic per prevenir esdeveniments aterotrombòtics com infart de miocardi o carrera en pacients d’alt risc.
Dosi
Segons l’SmPC. Començat prenent 180 mg alhora. Posteriorment, es prenen 90 mg dues vegades al dia a causa de la vida mitjana-llarga de 7 hores. La ingesta és independent dels àpats. La teràpia es continua fins a un any.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Sagnat patològic actiu
- Història d’hemorràgia intracraneal
- Disfunció hepàtica
- Combinació amb forts inhibidors del CYP3A4.
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El ticagrelor es metabolitza principalment per CYP3A4 al principal metabòlit actiu AR-C124910XX. És un substrat i un inhibidor lleu de P-glicoproteïna. Droga-droga adequada interaccions s’ha de tenir en compte.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure dificultat respiració (dispnea), hemorràgies nasals, sagnat a la tracte digestiu, sagnat a la pell i sota la pell i sagnat al lloc del procediment.
