Prasugrel

Productes

Prasugrel està disponible comercialment en forma de film tauletes (Efient). Es va aprovar a molts països, a la UE i als EUA el 2009. Genèric les versions es van registrar el 2019.

Estructura i propietats

Prasugrel (C.20H20FNO3S, Mr = 373.4 g / mol) pertany al grup de les tenopiridines i existeix com a clorhidrat com a blanc pols que és poc soluble en aigua a un pH neutre. En genèric les drogues, també està present com bromhidrat. Prasugrel és un profàrmac que es metabolitza primer per esterases i després per isozims CYP450. CYP3A i CYP2B6 participen principalment en la formació del metabòlit actiu.

Efectes

Prasugrel (ATC B01AC22) té propietats antiplaquetàries i antitrombòtiques. Els efectes es deuen a un antagonisme irreversible del metabòlit actiu al receptor ADP P2Y12.

Indicacions

En combinació amb àcid acetilsalicílic per a la prevenció d'esdeveniments aterotrombòtics en pacients sotmesos a intervenció coronària percutània primària o retardada, síndrome coronària aguda o infart de miocardi amb elevació del segment ST.

Dosi

Segons l’etiqueta del medicament. Prasugrel se sol prendre una vegada al dia, independentment dels àpats. El tractament s’inicia amb una inicial superior dosi.

Contraindicacions

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Prasugrel és metabolitzat per diversos isoenzims CYP450 (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). Malgrat això, interaccions amb inhibidors o inductors no s’han observat. Interaccions són possibles amb les drogues que augmenten el risc de sagnat, per exemple, antagonistes de la vitamina K i AINE. Opioides pot afectar el absorció de prasugrel.

Efectes adversos

El més comú efectes adversos inclouen hemorràgies.