Productes
L’àcid bempedoic es va aprovar a la UE, els Estats Units i molts països el 2020 en forma de film tauletes (Nilemdo). L'ingredient actiu també es combina fix amb ezetimiba (Nustendi recobert de pel·lícula tauletes).
Estructura i propietats
Àcid bempedoic (C19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) existeix com un cristal·lí blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua. És un àcid dicarboxílic hidroxilat de cadena llarga i un derivat d’àcids grassos. L’àcid bempedoic és un profàrmac que requereix l’activació de CoA per part de l’enzim ACSVL1 a ETC-1002-CoA.
Efectes
L’àcid bempedoic (ATC C10AX15) té propietats hipolipemiadores. Els efectes es deuen a la inhibició de l’enzim ATP citrat liasa (ACL), que és important per a la síntesi de colesterol. Aquest enzim es troba aigües amunt de la HMG-CoA reductasa, l'objectiu del fàrmac estatines. La inhibició té com a resultat la inhibició de colesterol síntesi. L’àcid bempedoic es redueix LDL-C, noHDL-C, apo B i total colesterol. A més, disminueix la síntesi d'àcids grassos a la fetge.
Indicacions
Per al tractament d’adults amb primària hipercolesterolèmia (heterozigots familiars i no familiars) o dislipèmia mixta. Indicació oficial en molts països: A més de dieta i en combinació amb una estatina, al màxim tolerat dosi, amb o sense altres teràpies hipolipemiadores per al tractament en adults amb malaltia cardiovascular ateroscleròtica clínicament manifesta o heterozigota familiar hipercolesterolèmia que requereixen addicionals LDL-Baixada C.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Embaràs
- Lactació
- Ús simultani amb simvastatina al diari dosi de> 40 mg.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Ni l’àcid bempedoic ni els seus metabòlits interactuen amb el CYP450. El fàrmac és un inhibidor feble d’OATP1B1 i OATP1B3 i un inhibidor d’OAT2. Droga-droga interaccions s'han descrit amb estatines i altres.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure hiperuricèmia (gota), dolor en una extremitat, i anèmia.
