Ezetimibe

Productes

Ezetimibe està disponible comercialment en forma de pastilles, com a monopreparació (Ezetrol, genèric), i com a combinació fixa amb simvastatina (Inegy, genèric) i amb atorvastatina (Atozet). També es publica una combinació amb rosuvastatina. Ezetimibe es va aprovar a molts països i als Estats Units el 2002. Genèric i els auto-genèrics van entrar al mercat el novembre del 2017. L’ingredient actiu també es coneix com ezetimibe. Tanmateix, aquest és el nom en anglès del principi actiu. En alemany, ezetimibe és correcte.

Estructura i propietats

Ezetimibe (C.24H21F2NO3, Mr = 409.43 g / mol) existeix com un cristal·lí blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua. És una 2-azetidinona fluorada en llocs crítics per evitar l'oxidació. Per tant, no està biotransformat pels isoenzims CYP450, sinó només glucuronidat. El glucuronida també és actiu.

Efectes

L’ezetimibe (ATC C10AX09) té propietats hipolipemiadores en inhibir la captació d’endos i exògens colesterol (bilis, aliments) i fitosterols com el sitosterol i el colesterol del intestí prim al torrent sanguini. Els efectes es basen en la inhibició del transport de lípids des de l 'intestí fins a la sang mitjançant la unió a la proteïna de transport NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 es troba a la membrana apical dels enteròcits a l’intestí. L'efecte és específic, és a dir, absorció de liposolubles vitamines o els triglicèrids no s’inhibeixen. Ezetimibe baixa el total colesterol, LDL, ApoB i triglicèrids i augmenta HDL. La vida mitjana és de 22 hores per a ezetimibe i glucuronida.

Indicacions

  • Hipercolesterolèmia primària
  • Hipercolesterolèmia familiar homozigota
  • Sitosterolèmia homozigota (fitosterolèmia).

Dosi

Segons la informació professional. tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats. Es pot combinar amb Ezetimibe fenofibrat O amb una estatina (per exemple, simvastatina or atorvastatina).

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Durant embaràs i lactància en combinació amb una estatina.
  • Pacients amb malaltia hepàtica activa o elevació persistent inexplicable de transaminases sèriques en combinació amb una estatina

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Ezetimibe no interactua amb CYP450 enzims i està principalment glucuronidat. Droga-droga interaccions s'han descrit amb els agents següents, entre d'altres: Antàcids, colestiramina, fibrats i warfarina.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos de monoteràpia inclouen Mal de panxa, diarrea, flatulènciesi fatiga.