Productes
L’àcid obeticolic està disponible comercialment en forma de film tauletes (Ocaliva). Està aprovat a la UE i als Estats Units des del 2016 i en molts països des del 2018.
Estructura i propietats
Àcid obeticolic (C26H44O4, Mr = 420.6 g / mol) existeix com a blanc pols que és altament soluble en aigua a un pH elevat.
Efectes
Els efectes de l’àcid obeticolic (ATC A05AA04) es deuen a l’agonisme selectiu al receptor nuclear farnesoide del receptor X (FXR). L'activació de FXR disminueix bilis concentracions d 'àcid en fetge cèl · lules. FXR s'expressa en el fitxer fetge i intestí. L’àcid obeticolic, d’una banda, inhibeix la síntesi de bilis àcids de colesterol i afavoreix la seva eliminació dels hepatòcits.
Indicacions
Per al tractament de la colangitis biliar primària.
Dosi
Segons el fulletó d’informació professional.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Obstrucció total del conducte biliar
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Droga-droga interaccions s’han descrit amb antagonistes de la vitamina K (warfarina), Substrats CYP1A2 i bilis resines d’unió a àcids com la colestiramina.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen pruïja, Mal de panxa i malestar, i fatiga.
