La substància farmacològica nelfinavir és un medicament que es compta entre els anomenats inhibidors de la proteasa del VIH. Està disponible al mercat mèdic amb el nom comercial Viracept. La droga Nelfinavir està indicat per a antiretrovirals teràpia de pacients infectats amb VIH-1. Els inhibidors especials de la proteasa s’utilitzen com a part dels anomenats antiretrovirals altament actius teràpia', mitjançant el qual s'administren juntament amb altres substàncies antivirals.
Què és el nelfinavir?
Bàsicament, nelfinavir és un inhibidor de la proteasa que té un paper important en el fàrmac teràpia per a humans immunodeficiència infeccions per virus (VIH). El 2013 va finalitzar l’aprovació del medicament nelfinavir per al mercat europeu. A causa de la disminució de la demanda de medicaments, la seva quantitat per part del fabricant d'aquesta regió va ser interrompuda de moment. La sal de l'àcid metansulfònic s'utilitza en aplicacions farmacèutiques. Cal tenir en compte que en determinades circumstàncies es generen impureses cancerígenes durant la síntesi de certes les drogues. Això és particularment el cas quan hi ha certs sulfònics àcids es reaccionen i les condicions de producció no són ideals. Per aquest motiu, el medicament nelfinavir es va retirar temporalment del mercat farmacèutic el 2007. Això es deu a que es van detectar les impureses corresponents en alguns preparats que contenien nelfinavir. No obstant això, és possible assegurar un producte relativament segur prenent la seguretat adequada mesures durant la fabricació. En aquest cas, s’ha de procurar que no es superin els límits especificats.
Efecte farmacològic
El medicament nelfinavir té una característica mecanisme d'acció, cosa que el fa adequat per a la teràpia d’infeccions amb VIH. Després de la ingestió, l’ingredient actiu s’uneix gairebé completament al nelfinavir proteïnes que es troba al plasma de la sang. El fàrmac es descompon mitjançant el sistema anomenat citocrom. Aquest és un sistema de fetge. Si un segon Inhibidor de la proteasa del VIH es pren al mateix temps, retarda la descomposició del medicament nelfinavir al fetge. Com a resultat, la durada de l’acció del medicament nelfinavir s’allarga. Si el medicament es pren juntament amb un menjar, això té un efecte positiu sobre el absorció de la substància activa. En principi, la vida mitjana de la substància nelfinavir és d'aproximadament quatre hores. Posteriorment, tots els metabòlits s’excreten de l’organisme a les femtes. També es pot prendre juntament amb inhibidors específics de la transcriptasa inversa de nucleòsids. El principi actiu nelfinavir s’uneix a l’anomenada proteasa viral del VIH. Això té un paper important en la replicació viral. L’afinitat que té la substància per la proteasa VIH-1 i VIH-2 és fonamental. Com a resultat, l'enzim viral es veu afectat, de manera que el virus no es reprodueixi més. Això redueix la càrrega viral de l'organisme del pacient afectat. En principi, el mode d’acció del medicament nelfinavir és similar al d’altres tipus d’inhibidors de la proteasa del VIH. Tot i això, el mecanisme d’unió del nelfinavir a l’enzim corresponent és únic. Com a resultat, no es produeix cap resistència creuada a altres inhibidors de la proteasa. Això es deu al fet que, a diferència de la majoria dels altres inhibidors de la proteasa del VIH, el principi actiu nelfinavir és capaç de reduir les proteases del VIH-1 i del VIH-2 per igual. El virus desenvolupar només una resistència lleu al medicament. Tot i així, la major part d’aquesta resistència es pot evitar combinant nelfinavir amb altres substàncies antivirals. També és avantatjós que el fitxer absorció de la substància activa es millora considerablement si es pren nelfinavir juntament amb un menjar. En aquest cas, el medicament s’uneix gairebé completament a la proteïnes al sang plasma. El metabolisme de la substància té lloc a la fetge. La vida mitjana plasmàtica del medicament és de mitjana entre tres i mitja i cinc hores.
Aplicació i ús mèdic
El medicament nelfinavir s'utilitza en la majoria dels casos per al tractament farmacològic d'infeccions amb VIH tipus 1. S'utilitza principalment en un context de l'anomenada "teràpia antiretroviral altament activa". El medicament és adequat per al tractament de pacients adults i nens majors de tres anys. Bàsicament s’utilitza per a la teràpia antiviral combinada de pacients infectats pel VIH.
Riscos i efectes secundaris
Durant el tractament amb la substància nelfinavir, apareixen efectes secundaris indesitjables en alguns casos. Tot i això, no es produeixen en tots els pacients. Molt sovint, es produeixen efectes secundaris, com ara trastorns digestius, mentre es pren el medicament nelfinavir. Aquests es manifesten, per exemple, a vòmits or diarrea. dolor al zona abdominal i nàusea també són possibles. Algunes persones també experimenten mals de cap i pell reaccions. Alguns pacients es desenvolupen hepatitis i pateixen greus fatiga. Diversos interaccions del medicament nelfinavir amb altres substàncies mèdiques. Aquests inclouen, per exemple, els preparatius cisaprida i astemizol, Així com benzodiazepines, antiarrítmics i ergotoxines. Si un pacient el pren les drogues, El administració del nelfinavir està contraindicat. Això es deu al fet que afecta el sistema del citocrom P450, responsable de la degradació del nelfinavir. És responsabilitat del pacient comunicar qualsevol efecte secundari o qualsevol altra queixa al metge que el tracti per trobar una alternativa.
