Antagonistes del receptor H2 són agents que inhibeixen àcid gàstric producció. Com antihistamínics, bloquegen la unió de histamina als receptors H2 de les cèl·lules parietals de la estómac. A més de inhibidors de la bomba de protons, s’utilitzen habitualment per a les úlceres gàstriques i duodenals i reflux malaltia.
Què són els antagonistes del receptor H2?
Antagonistes del receptor H2 són agents que inhibeixen estómac producció d’àcids. Antagonistes del receptor H2 competeix amb histamina per ocupar els receptors H2 de les cèl·lules parietals. Ells són les drogues que restringeixen àcid gàstric producció. Per tant, s’utilitzen al costat inhibidors de la bomba de protons per a úlceres gàstriques i duodenals greus. A més, també s’utilitzen antagonistes del receptor H2 reflux malaltia. En reflux malaltia, estómac l'àcid entra a l'esòfag a causa d'un mal funcionament de l'esfínter entre l'esòfag (tub d'alimentació) i l'estómac. Això àcid gàstric el reflux es nota com acidesa. La inhibició de la producció d’àcid gàstric també redueix considerablement el reflux d’àcid gàstric. A la nit, la producció d’àcid estomacal es redueix fins a un 90 per cent quan s’utilitzen antagonistes del receptor H2. No obstant això, quan es consumeixen aliments, la seva efectivitat només és del 50%. Els antagonistes del receptor H2 es redueixen àcid clorhídric producció i la secreció de l’enzim pepsina a l’estómac, però no poden eliminar la causa de l’augment de la producció d’àcid. No obstant això, amb la seva ajuda, els efectes negatius de l'àcid sobre l'estómac, duodè i esòfag es pot contenir. Les causes de l’augment de la producció d’àcid gàstric inclouen l’activitat gàstrica els bacteris Helicobacter pylori o trastorns hormonals com la síndrome d’Ellison-Zollinger. Els antagonistes del receptor H2 no tenen una estructura química uniforme, sinó que només tenen una funció comuna. S'uneixen als receptors H2 i, per tant, poden bloquejar la unió de histamina a aquests receptors.
Acció farmacològica
Per tant, el principal efecte dels antagonistes dels receptors H2 sobre el cos és competir amb la histamina en ocupar els receptors H2. La histamina és una hormona tisular que té un paper important en molts processos fisiològics del cos. Es troba a tot el cos i exerceix els seus efectes en unir-se als receptors d’histamina H1, H2, H3 o H4. A més de la seva funció de mediador en les reaccions inflamatòries, també és responsable de la formació d’àcids a l’estómac. Per formar i segregar àcid gàstric i pepsina, s’uneix als receptors H2 de les cèl·lules parietals de l’estómac. L’acció dels antagonistes del receptor H2 consisteix a bloquejar la major quantitat de receptors possibles d’unió amb histamina. Així, tot i que els antagonistes dels receptors H2 s’uneixen als receptors H2, no desencadenen la producció d’àcid gàstric o pepsina en el procés. Així, com menys receptors H2 hi hagi disponibles per a la histamina, menys àcid gàstric es pot produir.
Aplicació i ús mèdic
Per al tractament de les úlceres gàstriques i acidesa, S'utilitzen en gran mesura antagonistes del receptor H2 inhibidors de la bomba de protons. En aquest context, tenen una eficàcia una mica inferior contra l’augment de la formació d’àcids a l’estómac que els inhibidors de la bomba de protons. La classe de substància activa dels antagonistes del receptor H2 està representada avui en dia per la les drogues cimetidina, ranitidina, famotidina, roxatidina, nizatidina o lafutidina. Cimetidina va ser el primer fàrmac d’aquests agents i es va llançar als anys setanta. A causa dels efectes secundaris freqüents i de la interferència amb el metabolisme de molts les drogues, ha estat desplaçat en gran part per altres agents amb la mateixa funció actual. Cada antagonista del receptor H2 presenta una potència individual. S'ha demostrat que la famoditina és la més eficaç. Tot i que només es necessiten 40 mil·ligrams per al mateix efecte, nizatidina i la raniditina requereixen fins a 300 mil·ligrams. Cimetidina fins i tot requereix 800 mil·ligrams per als mateixos efectes. Per aquest motiu, es desenvolupen efectes secundaris més forts amb el seu ús. La durada de l’acció dels antagonistes individuals del receptor H2 també varia. Famotidina té la durada d’acció més llarga a les dotze hores. Per als altres antagonistes del receptor H2, la durada de l’acció és d'entre quatre i sis hores. L’ús d’aquests agents pretén evitar la influència nociva de l’àcid a l’estómac, duodè o esòfag. L’àcid estomacal pot destruir encara més les mucoses de l’estómac i duodè danyat per els bacteris, formant així la base de les úlceres. No hi ha cap capa mucosa protectora a l’esòfag. Quan arriba l’àcid gàstric, es produeix una cauterització immediata, que es manifesta mitjançant acidesa. Els antagonistes dels receptors H2 no protegeixen directament les membranes mucoses de l’estómac, el duodè i l’esòfag, però redueixen la influència nociva de l’àcid estomacal disminuint la seva concentració a l’estómac.
Riscos i efectes secundaris
No obstant això, també es poden esperar efectes secundaris quan es prenen antagonistes del receptor H2. Com que la cimetidina no exerceix els seus efectes fins que no s’utilitzen concentracions elevades, aquí també es produeixen els efectes secundaris més greus. La hipersensibilitat pot lead a mals de cap, dolor en les articulacions, mareig, trastorns del son, depressió o fins i tot al · lucinacions. A més, al·lèrgic pell reaccions, trastorns digestius o arítmies cardíaques pot passar. En particular, la interrupció del metabolisme d'altres fàrmacs per inhibició del sistema del citocrom P450 ha expulsat en gran mesura la cimetidina. Els altres antagonistes del receptor H2 no interfereixen amb el desintoxicació procés a fetge. No obstant això, també presenten efectes secundaris, però són menys freqüents a causa de l’ús de quantitats menors. Ranitidina or famotidina, per exemple, desenvolupen efectes secundaris similars en alguns casos. Al·lèrgic pell es poden produir reaccions amb picor i erupcions. Els problemes gastrointestinals amb nàusea, vòmits, diarrea, O restrenyiment també s’observen. Finalment, mals de cap i dolor en les articulacions pot ocórrer en casos rars. Comú per a tots els antagonistes del receptor H2 és la seva contraindicació en hipersensibilitat, embaràs, i durant la lactància.
