Productes
Els antagonistes del receptor H2 estaven disponibles comercialment a molts països en comprimits, comprimits efervescents i solucions per a injecció, entre d’altres. Actualment, no més les drogues està disponible. Degut a inhibidors de la bomba de protons (PPI), els antagonistes de l’H2 han esdevingut menys importants. El primer ingredient actiu, cimetidina (Tagamet), es va desenvolupar als anys seixanta i setanta sota el lideratge de Sir James Black i va estar disponible comercialment als setanta. Cimetidina ràpidament es va convertir en una superproducció.
Estructura i propietats
Els antagonistes del receptor H2 solen tenir un pes molecular i baix nitrogen-que conté compostos que contenen heterocicles (per exemple, imidazol, tiazol). Són cations orgànics que tenen similituds amb el lligand natural histamina i també s'han desenvolupat com anàlegs de la histamina.
Efectes
Els antagonistes del receptor H2 (ATC A02BA) inhibeixen la secreció basal i estimulada àcid gàstric i pepsina. Els efectes es deuen a l'antagonisme a la histamina Receptor H2. L’efecte es produeix generalment al cap d’una hora aproximadament.
Indicacions
Les possibles indicacions inclouen:
- Estómac ardent, acidesa de l'estómac.
- Regurgitació àcida (gastroesofàgica reflux), esofagitis per reflux.
- Úlceres gàstriques i intestinals
- Síndrome de Zollinger-Ellison
- Helicobacter pylori eradicació (teràpia combinada).
- Protecció de l'estómac
Dosi
Segons la informació professional. El tauletes se solen prendre d’una a tres vegades al dia. Administració depèn del principi actiu.
Ingredients actius
Actualment, els medicaments no es comercialitzen a molts països:
- Ranitidina (Zantic, genèric, fora de l'etiqueta).
- Cimetidina (Tagamet, genèric, sense recepta).
- Famotidina (Pepcid)
- Nizatidina (Tazac, Axid)
- Roxatidina
- Lafutidina
Contraindicacions
Les contraindicacions inclouen (selecció):
- Hipersensibilitat, inclosa a altres antagonistes del receptor H2.
- Nens i adolescents (per exemple, cimetidina).
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Els antagonistes del receptor H2 són cations orgànics sotmesos a secreció renal. Allà, poden competir competitivament amb altres cations orgànics. Altres interaccions són possibles a causa de l’elevació del pH gàstric. La cimetidina és un inhibidor de diversos isozims CYP450.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen malestar digestiu, mal de cap, i marejos.
