Productes
Els inhibidors de la bomba de protons (IPP) estan disponibles comercialment a molts països en forma de film tauletes, Tauletes MUPS, càpsules, Com grànuls per a la preparació d’una suspensió oral i com a preparats injectables i per infusió. El primer ingredient actiu d’aquest grup que es va aprovar a molts països va ser omeprazol (Antra, Losec), desenvolupat per Astra als anys setanta, el 1970 i als EUA el 1988 (Prilosec). Avui hi ha disponibles els genèrics i pantoprazol, omeprazoli esomeprazol també estan disponibles sense recepta mèdica.
Estructura i propietats
Els elements estructurals típics dels inhibidors de la bomba de protons són el benzimidazol, el sulfòxid (S = O) i la piridina. Protonació de la piridina nitrogen es tradueix en una acumulació a l’ambient àcid dels túbuls secretors (canalicles) de les cèl·lules vestibulars. El sulfòxid s’activa mitjançant un reordenament a la sulfenamida i s’uneix a les cisteïnes de la bomba de protons, que l’inactiva d’aquesta manera. Els ingredients actius estan presents com a racemates. El pur enantiòmers esomeprazol així com dexlansoprazol també es comercialitzen. Els IPP són sensibles a l’àcid i, per tant, s’han d’administrar en formes de dosificació recobertes d’entèria.
Efectes
Els inhibidors de la bomba de protons (ATC A02BC) tenen propietats antisecretores. Redueixen àcid gàstric secreció inhibint la bomba de protons (H+/K+-ATPasa) a les cèl·lules vestibulars gàstriques de manera irreversible. No actuen localment des de dins estómac, però primer s’absorbeixen a l’intestí i viatgen a través del torrent sanguini fins a les cèl·lules ocupants. Els IPP ho són profàrmacs i no es converteixen d’àcid a la seva forma activa fins que arriben als canalícules de les cèl·lules vestibulars, on s’uneixen covalentment a la bomba de protons, inhibint-la. La inhibició de àcid gàstric la secreció és dosi-dependent i l'efecte complet es retarda en pocs dies. Els ingredients actius tenen una vida mitjana curta, però una llarga durada d’acció a causa de la unió covalent, de manera que la dosificació un cop al dia sol ser suficient.
Indicacions
Les indicacions d’ús inclouen:
- Úlceres gàstriques i intestinals
- Estómac ardent, gastroesofàgic reflux malaltia, dispèpsia.
- Esofagitis per reflux
- gastritis
- Helicobacter pylori eradicació (teràpia combinada amb antibiòtics).
- Com a "protecció gàstrica" durant el tractament amb antiinflamatoris no esteroides les drogues.
- Síndrome de Zollinger-Ellison
Dosi
Segons la informació professional. Es recomana prendre el les drogues mitja hora a hora abans dels àpats. L’efecte màxim s’aconsegueix en pocs dies. Un cop al dia administració sol ser suficient. Per a algunes indicacions, dues vegades al dia administració pot ser necessari.
Ingredients actius
- Esomeprazol (Nexium, genèric).
- Lansoprazol (Agopton, genèric).
- Dexlansoprazol (Dexilant, genèric).
- Omeprazol (Antramumps, genèrics).
- Pantoprazol (Pantozol, genèrics).
- Rabeprazol (Pariet, genèrics)
L'ilaprazol (Noltec) no està disponible comercialment a molts països.
Contraindicacions
El les drogues estan contraindicats en hipersensibilitat. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Els inhibidors de la bomba de protons són metabolitzats per isozims CYP450, particularment CYP3A i CYP2C19. Droga-droga adequada interaccions s’ha de tenir en compte. L’agent antiplaquetari clopidogrel (Plavix, genèrics) es biotransforma a metabòlit actiu mitjançant CYP2C19. Els IPP que inhibeixen el CYP2C19 poden reduir l'eficàcia de clopidogrel. L’augment del pH gàstric pot afectar negativament el absorció d'altres fàrmacs i nutrients (per exemple, vitamina B12).
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure mal de cap, marejos i símptomes digestius com nàusea i diarrea. Poden causar inhibidors de la bomba de protons La deficiència de magnesi (hipomagnesèmia). Sang s’han de controlar els nivells durant la teràpia a llarg termini.
