definició
Després d’ingerir un medicament, passa a través de l’esòfag cap a l’esòfag estómac i a la intestí prim. Allà, primer s’ha d’alliberar l’ingredient actiu de la forma de dosificació. Aquest és el requisit previ perquè s’absorbeixi al torrent sanguini a través de les cèl·lules del mucosa. La forma de dosificació exerceix així una influència decisiva en la farmacocinètica i biodisponibilitat, és a dir, sobre l'extensió i la velocitat amb què l'ingredient actiu entra al sistema circulació.
Decaïment
La closca de càpsules es fa generalment de gelatina. Es dissol sota la influència de la calor i el líquid per alliberar el seu contingut, per exemple, una multa pols. tauletes es desintegren en partícules més petites després de la ingestió. Per habilitar o accelerar aquest procés, se'ls afegeixen els anomenats desintegrants com a excipients. Aquests poden ser midons i cel·luloses, per exemple, que s’inflen en contacte amb aigua. La desintegració augmenta la superfície i millora la dissolució dels principis actius. En el cas que tauletes, es distingeix entre la desintegració en partícules gruixudes (grànuls) i la posterior desagreagació en petites partícules. Alguns ingredients actius arriben al estómac i els intestins ja en partícules petites o en solució. Això inclou solucions, suspensions, xarops, fonible tauletes, comprimits dispersables, comprimits masticables i dissolts comprimits efervescents. La inici de l’acció pot ser més ràpid perquè s’ha previst un pas.
Solució (dissolució)
El següent pas és que el principi actiu entri en solució. Això s’anomena dissolució. La solubilitat dels principis actius depèn de diversos factors. Això inclou:
- Propietats fisicoquímiques del medicament: lipofilicitat, forma cristal·lina, sal del medicament (ionització), mida de les partícules, pKa.
- Forma de dosificació, excipients
- Entorn gastrointestinal: suc digestiu, bilis, bilis sals, pH.
- Consumir amb o sense aliments, estat d’ompliment de la estómac.
- Temps de trànsit
- Interacció amb altres medicaments
Absorció del principi actiu del llum disminueix el concentració a l’intestí. Al mateix temps, el medicament s’elimina contínuament amb el sang. Això augmenta la solubilitat del medicament a causa del concentració gradient. Molts ingredients actius s’ionitzen en el medicament, en forma d’ingredient actiu sals, perquè això augmenta la seva solubilitat. Cal tenir en compte que una petita quantitat del principi actiu pot entrar en solució directament des del comprimit que encara no s’hagi desintegrat.
