Antiastmàtics

1. tractament de símptomes

Beta2-simpatomimètics es deriven de l’epinefrina. Estimulen selectivament els receptors β2 adrenèrgics dels músculs bronquials i, per tant, tenen un efecte broncoespasmolític. Per alleujar els símptomes ràpidament, els agents d’acció ràpida solen ser administrats per inhalació, per exemple, amb undosi inhalador o a pols inhalador. S’han d’utilitzar només quan calgui. Un augment de l'administració suggereix un empitjorament i un control inadequat:

Inespecífic simpatomimètics no són selectius per als receptors beta2 i, per tant, poden causar-ne més efectes adversos. S’utilitzen principalment com a solucions injectables per tractar atacs d’asma aguts i greus:

  • Epinefrina
  • efedrina
  • Isoprenalina

Sistèmica glucocorticoides tenen propietats antiinflamatòries i s’utilitzen en exacerbacions agudes per evitar una major progressió. Són mal tolerats quan s’utilitzen a llarg termini:

Parasimpatolítics són antagonistes dels receptors muscarínics que suprimeixen els efectes del neurotransmissor acetilcolina, provocant broncodilatació. Es deriven de l’alcaloide del tropà atropina i són administrats per inhalació. Parasimpatolítics es consideren menys efectius que simpatomimètics.

Teofilina sense retard, vegeu més avall.

2. teràpia bàsica

Glucocorticoides inhalats són agents antiinflamatoris que s’utilitzen com a agents de primera línia per al tractament a llarg termini de les bronquies asma i s’administren principalment localment com a inhalacions. Tenen propietats immunosupressores i poden causar fongs per via oral. Per tant, inhalació s'ha de fer abans de menjar o el boca s’ha d’esbandir després de la inhalació. L’aplicació local es tolera millor que la sistèmica. Glucocorticoides inhalats també es combinen amb actuacions de llarga durada beta2-simpatomimètics.

  • Beclometasona (Qvar)
  • Budesonida (Pulmicort, genèric).
  • Ciclesonida (Alvesco)
  • Propionat de fluticasona (axòtid)
  • Fuorate de fluticasona (Arnuity Ellipta)
  • Mometasona furoat (Atectura Breezhaler, combinació).

Sistèmica glucocorticoides (vegeu més amunt) De llarga durada beta2-simpatomimètics són efectius entre 12 i 24 hores i proporcionen un efecte durador. No s'han d'utilitzar com a monoteràpia a llarg termini:

Nota: la de llarga durada vilanterol només està disponible com a preparació combinada (Relvar Ellipta amb fluticasona furoat). Antagonistes dels leucotriens són antiinflamatoris i antial·lèrgics. S’uneixen al receptor CysLT1, inhibint d’aquesta manera els efectes dels cisteinil leucotriens. Es tracta de potents mediadors inflamatoris que causen respostes de les vies respiratòries, com ara broncoconstricció, secreció de moc, sang permeabilitat dels vasos i reclutament de cèl·lules inflamatòries. S’administren per via oral i s’utilitzen sovint en nens (montelukast):

Inhibidors de la síntesi de leucotriens inhibeixen la formació de leucotriens. No estan disponibles a molts països:

Estabilitzants de cèl·lules de mastil prevenir la desgranulació dels mastòcits, contrarestant així l'alliberament de mediadors inflamatoris implicats en la inflamació de la mucosa i la constricció de les vies respiratòries. Els medicaments s’han d’inhalar quatre vegades al dia i estan destinats a una teràpia contínua:

  • Àcid cromoglicic per a asma (Lomudal, fora de comerç a molts països).
  • Nedocromil (fora de comerç a molts països).

Els inhibidors de la fosfodiesterasa són antiinflamatoris i / o broncodilatadors. Els efectes es basen en la inhibició de les fosfodiesterases en les cèl·lules inflamatòries i el consegüent augment de l'AMPc. Això disminueix l'alliberament de mediadors inflamatoris i la migració de neutròfils i eosinòfils a les vies respiratòries. La teofilina té un rang terapèutic estret i és tòxica en cas de sobredosi:

  • Teofilina (Euphyllin, Unifyl)

Els anticossos monoclonals són anticossos específics que s’uneixen i inactiven la immunoglobulina humana E (IgE) o la interleucina-5 (IL-5):

  • omalizumab (Xolair) s’uneix a IgE.
  • Mepolizumab (Nucala) i reslizumab (Cinqair / Cinqaero) s’uneixen a la interleucina-5 i s’administren per tractar eosinòfils asma.
  • Benralizumab (Fasenra) s’uneix a la subunitat alfa del receptor de la interleucina-5 i també s’injecta per a l’asma eosinofílic.

combinacions

Glucocorticoides inhalats i beta2-simpatomimètics:

Parasimpatolítics i beta2-simpatomimètics:

Parasimpatolítics, beta2-simpatomimètics i glucocorticoides inhalats:

Preparacions extemporànies, com ara solució per inhalació B, no estan disponibles comercialment com a medicaments acabats i es preparen en farmàcia amb recepta mèdica. Els ingredients actius continguts inclouen clorur de sodi, salbutamol, bromur ipratropi i dexpantenol.