Productes
El Diroximelfumarat es va aprovar als Estats Units el 2019 en forma d'alliberament continuat càpsules (Vumeritat). No s’ha de confondre amb fumarat de dimetil (Tecfider).
Estructura i propietats
Diroximelfumarat (C.11H13NO6, Mr = de 255.2 g / mol) existeix com a blanc pols que és poc soluble en aigua. El metabòlit actiu monometil fumarat (MMF, vegeu més avall) s’esterifica amb 2-hidroxietil succinimida (HES).
Efectes
El diroximelfumarat és un ester profàrmac que és hidrolitzat per les esterases al seu metabolit actiu monometil fumarat (MMF). Es tracta del mateix metabòlit format a partir de fumarat de dimetil (Tecfider). Tot i això, el diroximelfumarat allibera menys metanol. La vida mitjana del metabòlit actiu és aproximadament d’una hora. El diroximelfumarat té propietats immunomoduladores, antiinflamatòries i neuroprotectores. Es creu que els efectes són deguts a l’activació de la via de resposta antioxidant Nrf2 (factor 1 nuclear (derivat de l’eritroide 2) similar a la 2). Aquest és un important mecanisme cel·lular contra els efectes oxidatius de les cèl·lules estrès i la resposta inflamatòria.
Indicacions
Per al tractament de esclerosi múltiple.
Dosi
Segons l’SmPC. El càpsules es prenen dues vegades al dia (matí i vespre). No s’han d’administrar amb un menjar que contingui un percentatge elevat de greixos ni amb aliments rics en calories.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Tractament simultani amb dimetil fumarat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
No s’ha de prendre diroximelfumarat amb fumarat de dimetil o amb alcohol. El diroximelfumarat no interactua amb els isoenzims CYP450.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen rentat, Mal de panxa, diarreai nàusea. En comparació amb el dimetil fumarat, el fumarat de diroximel es caracteritza per una millor tolerabilitat gastrointestinal.
