Cerivastatina

Productes

La cerivastatina estava disponible comercialment en forma de film tauletes (Lipobay, Baycol). A causa de la raresa possible efectes adversos, es va retirar del mercat l'agost del 2001 (vegeu més avall).

Estructura i propietats

Cerivastatina (C.26H34FNO5, Mr = 459.6 g / mol) és un derivat de piridina i està present a les drogues com la cerivastatina sodi. A diferència d'altres estatines, ja està en forma activa i no és un profàrmac.

Efectes

La cerivastatina (ATC C10AA06) té propietats hipolipemiades. Baixa LDL, triglicèrids, total colesterol, i augmenta HDL. Els efectes es deuen a la inhibició de la HMG-CoA reductasa. Aquest enzim catalitza un primer pas colesterol biosíntesi. La cerivastatina té efectes pleiotròpics addicionals.

Indicacions

Per al tractament de trastorns del metabolisme lipídic (hipercolesterolèmia i dislipèmia mixta).

Efectes adversos

Des del llançament de la cerivastatina el juny del 1987 fins al juny del 2001, s’havien notificat 31 casos de rabdomiòlisi mortal durant la teràpia amb el medicament als EUA. Administració. Possiblement, era molt rar dosi-efecte advers dependent. El motiu de la retirada del mercat es va deure principalment a proves que suggereixen que la rabdomiòlisi era més freqüent amb la cerivastatina en lloc de l’altra estatines. També s’havia informat de casos mortals amb altres estatines, però significativament menys durant un període de temps més llarg. 12 dels pacients que van morir amb cerivastatina també havien pres el fibrat gemfibrozil (Gevilon), tot i que aquesta combinació estava específicament contraindicada.