introducció
L’eliminació és un procés farmacocinètic que descriu l’eliminació irreversible dels ingredients farmacèutics actius del cos. Es compon de biotransformació (metabolisme) i excreció (eliminació). Els òrgans més importants per a l'excreció són els ronyó i la fetge. No obstant això, les drogues també es pot excretar a través de vies respiratòries, cabell, saliva, llet, llàgrimes i suor. Tot i això, aquestes rutes són de menor importància. Per exemple, els anestèsics i altres substàncies volàtils com l’alcohol s’eliminen mitjançant l’aire exhalat.
Excreció renal (ronyó).
Els ronyons filtren el sang i substàncies de baix pes molecular que hi conté, com ara agents farmacèutics. A més, també es poden secretar activament a l’orina primària, és a dir, amb la despesa d’energia. Macromolècules com la biològics (per exemple anticossos, proteïnes) no entren al filtrat, que és un dels motius de la seva llarga vida mitjana. El 99% del filtrat es reabsorbeix de nou al sang, de manera que només una petita porció és realment excretada com a orina per mitjà de urèter, bufeta i uretra. Per tant, tres processos són fonamentals per al ronyó: filtració glomerular, secreció tubular i reabsorció tubular.
Excreció hepatobiliar (fetge, bilis).
Les substàncies actives poden arribar al fetge amb tant venós com arterial sang. Allà, es barreja a la zona del lòbul hepàtic. La sang venosa prové del tracte digestiu, a partir del qual es van absorbir els ingredients farmacèutics actius. La sang arterial venosa mixta està en contacte amb el fetge cèl·lules, els hepatòcits, en els anomenats sinusoides hepàtics. Aquí es produeix un viu intercanvi actiu i passiu de substàncies. Els hepatòcits prenen substàncies actives, els metabolitzen i els alliberen a la bilis canaliculi. El bilis flueix a través de les vies biliars fins a la vesícula biliar i finalment es deixa anar a la vesícula biliar intestí prim. Des de l’intestí es poden reabsorbir els principis actius. Això es coneix com a circulació enterohepàtica. Com a alternativa, poden excretar-se a les femtes.
Rellevància per a la teràpia farmacològica
L’excreció és un procés farmacocinètic fonamental. Si no existís, els principis actius romandrien al cos indefinidament, exercint els seus efectes i efectes adversos permanentment després d'un dosi. Paràmetres cinètics importants com la vida mitjana i l’aclariment reflecteixen l’eliminació. També ajuden a determinar l'interval de dosificació, és a dir, els intervals necessaris entre el administració de dosis. Les estructures moleculars adequades com a dianes farmacològiques per a la teràpia farmacològica es troben als òrgans d’eliminació. Per exemple, el transportador SGLT2 és responsable de la reabsorció de glucosa. Si està bloquejat, més glucosa s’excreta. En conseqüència, s’administren inhibidors de SGLT2 per al tractament de diabetis. Un exemple anàleg són els inhibidors URAT1, que suprimeixen la reabsorció d’àcid úric i s’utilitzen per tractar-los gota. : Quan es deteriora la funció dels òrgans eliminants, augmenta el risc d'efectes tòxics i adversos. En el cas de l'acumulació, hi ha un desequilibri entre la ingesta i l'excreció. El plasma concentració de la substància activa augmenta. Per tant, a dosi pot ser necessària una reducció. Per exemple, els pacients només reben mitja pastilla en lloc d’una pastilla sencera. Les instruccions específiques es poden trobar a la informació tècnica. Droga-droga interaccions resultat de la inhibició o inducció dels sistemes de transport implicats en l’eliminació.
