Productes
El dinitrat d’isosorbida està disponible comercialment a molts països en forma de tauletes, comprimits d'alliberament sostingut, alliberament sostingut càpsules, com a concentrat d'infusió i com a esprai (Isoket). La droga va sortir al mercat per primera vegada als anys quaranta.
Estructura i propietats
Dinitrat d’isosorbida (C6H8N2O8, Mr = 236.14 g / mol) existeix com a blanc, fi, cristal·lí i inodor pols que és molt poc soluble en aigua. És un nitrat orgànic (isosorbid dinitrat). Dinitrat d’isosorbida, com nitroglicerina, pot explotar a l’impacte o a calor fort. Per tant, la farmacopea defineix dinitrat d’isosorbida diluït amb lactosa monohidrat i manitol.
Efectes
El dinitrat d’isosorbida (ATC C01DA08) té propietats vasodilatadores i antianginals. Els efectes es deuen al llançament de òxid nítric (NO), que relaxa el múscul llis. El NO estimula la guanilat ciclasa i augmenta la intracel·lular concentració de guanosina monofosfat cíclic (cGMP). El dinitrat d’isosorbida és actiu tant a les venes com a les artèries i media els efectes següents, entre d’altres:
- Disminució de la precàrrega, reducció de sang tornar al cor.
- Reducció de oxigen consum del cor múscul.
- Reducció de la pressió aòrtica i la resistència perifèrica (reducció de la postcàrrega).
El dinitrat d’isosorbida té una curta vida mitjana de 30 a 40 minuts. Tanmateix, té metabòlits actius amb una vida mitjana més llarga de fins a 5 hores ( mononitrat d’isosorbida).
Indicacions
Per a la prevenció i el tractament de angina atacs de pectoris, tractament a llarg termini de les coronàries artèria malaltia. Altres indicacions:
- Post-tractament de l’infart de miocardi.
- Hipertensió pulmonar arterial
- Tractament de la crònica cor fracàs en combinació amb glicòsids cardíacs i / o diürètics.
- Infart de miocardi fresc amb esquerra la insuficiència cardíaca.
Dosi
Segons la informació professional. L’aplicació depèn de la preparació. El les drogues, que es destinen a la ingestió, s’administren generalment una o dues vegades al dia. El dinitrat d'isosorbida s'ha marcat metabolisme de primer pas i, per tant, també s’administra sublingualment (bucalment) per al tractament de convulsions. El inici de l’acció s’aconsegueix més ràpidament quan s’absorbeix per via oral mucosa. Hi ha disponible un spray amb aquest propòsit, d’una banda, i undosi, tauleta no retardada per l’altra. Es pot desenvolupar tolerància amb un tractament continu. Si es prenen dosis múltiples, s’ha d’observar un interval lliure de teràpia d’almenys 8 hores al dia.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Insuficiència circulatòria aguda, xoc cardiogènic
- Cardiomiopatia obstructiva hipertròfica
- Pericarditis constrictiva
- Tamponament cardíac
- Hipotensió marcada, hipovolèmia greu, greu anèmia.
- Combinació amb inhibidors de la fosfodiesterasa-5 tal com sildenafil, tadalafil i vardenafil.
- Combinació amb riociguat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Els agents antihipertensius poden potenciar l’efecte antihipertensiu del dinitrat d’isosorbida. Això també s'aplica a inhibidors de la fosfodiesterasa-5 i riociguat (contraindicat). Altres drogues interaccions s'han descrit amb dihidroergotamina i sapropterina.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure mal de cap ("Mal de cap de nitrats"), marejos, somnolència, debilitat, batecs del cor ràpids i baixa pressió arterial. Aquests efectes secundaris es deuen en gran mesura a la vasodilatació causada pel dinitrat d’isosorbida.
