Efectes i efectes secundaris del calcitriol

Productes

Calcitriol està disponible comercialment en forma de càpsules (per exemple, Rocaltrol) i com a ungüent per a psoriasi (Silkis). El principi actiu està aprovat a molts països des del 1978. La solució oral està fora del mercat des del 2012. El contingut del principi actiu no s’ha pogut assegurar fins al final de la vida útil. Càpsules són un possible substitut de la solució. Si es vol dosi no es pot aconseguir amb ells, en funció de la indicació, és possible canviar al profármaco colecalciferol, que està disponible comercialment en forma de gotes. En aquest cas, a dosi l'ajust és necessari. Tanmateix, un desavantatge del colecalciferol és que els passos de conversió metabòlica al fetge i ronyó a calcitriol són necessaris, que depenen de la funció dels òrgans (vegeu la figura següent). Se sap que la formació endògena de calcitriol es redueix en malalties renals com la insuficiència renal i en hipoparatiroïdisme. El colecalciferol no està aprovat per a totes les indicacions de calcitriol. Altres opcions:

  • Canviar a alfacalcidol (1-hidroxicolecalciferol, Alemanya, cau), que es metabolitza a la fetge.
  • Importació de formes de dosificació líquides des de l’estranger (EUA)
  • Producció de formulacions magistrals (dificultat: substància inestable, alt cost).

Estructura i propietats

Calcitriol (C27H44O3, Mr = 416.6 g / mol) és un colecalciferol hidroxilat en dues posicions. Està present en forma de cristalls blancs pràcticament insolubles aigua. La substància és sensible a l’aire, la calor i la llum.

Efectes

El calcitriol (ATC A11CC04) és el metabòlit actiu del colecalciferol (= vitamina D3), que es forma al cos per una doble hidroxilació a les posicions 1 i 25. La hidroxilació es produeix primer fetge a la posició 25 i posteriorment al ronyó a la posició 1. La vitamina D té un paper crític en la regulació de calci i fosfat equilibrar i afavoreix la mineralització òssia augmentant absorció a l 'intestí i reabsorció al ronyó.

Indicacions

  • Osteoporosi postmenopàusica
  • Raquitisme
  • Osteodistròfia renal en crònica insuficiència renal.
  • Hipoparatiroïdisme, pseudohipoparatiroïdisme.
  • Com a ungüent: psoriasi

Efectes adversos

A causa de la seva major potència, el risc de desenvolupar hipercalcèmia augmenta en comparació amb el colecalciferol i el calcitriol pot causar aguts o crònics. vitamina D toxicitat.