Productes
Entrectinib es va aprovar en forma de càpsula als Estats Units el 2019 i a la UE i Suïssa el 2020 (Rozlytrek).
Estructura i propietats
Entrectinib (C.31H34F2N6O2, Mr = 560.6 g / mol) existeix de color blanc a rosa feble pols.
Efectes
L’entrectinib (ATC L01XE56) té propietats antitumorals, antiproliferatives i proapoptòtiques. Els efectes es deuen a la inhibició de les tirosina quinases. Aquests inclouen TRKA, TRKB i TRKC, ROS1 i ALK. L’entrectinib té un important metabolit actiu implicat en els efectes. També condueix a l’apoptosi de les cèl·lules tumorals. L’entrectinib es pot utilitzar en diversos tipus de tumors, per exemple, sarcoma, cap i coll càncer, cèl·lula no petita pulmó càncer (NSCLC), càncer colorectal, mieloide agut leucèmia i glioma. Entrectinib també creua el sang-cervell barrera (BBB).
Indicacions
L’entrectinib s’utilitza per al tractament de tumors sòlids amb una fusió de gens NTRK sense una mutació de resistència. Una altra indicació és la cèl·lula no petita ROS1 positiva pulmó càncer (NSCLC).
Dosi
Segons l’SmPC. Càpsules es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
L’entrectinib és metabolitzat principalment per CYP3A4 i, en menor mesura, per altres CYP enzims i UGT1A4.
Efectes adversos
Els efectes adversos possibles més comuns inclouen (> 30%):
- Fatiga.
- Restrenyiment
- Canvis de gust
- Marejos
- Diarrea
- Nàusea
