La ciclosporina és un medicament que pertany a la immunosupressors. S’obté a partir dels fongs tubulars Cylindrocarpon lucidum i Tolypocladium inflatum. Químicament representa un pèptid cíclic d’onze aminoàcids.
Què és la ciclosporina?
La ciclosporina té un efecte depressiu sobre el sistema immune. Per tant, s’aplica per suprimir, per exemple, les reaccions de rebuig en els trasplantaments d’òrgans. La ciclosporina és un immunosupressor amb un rang terapèutic estret. La distància entre el seu efecte terapèutic previst i el seu efecte tòxic és molt petita. Per tant, sang els nivells sempre s’han de controlar quan s’utilitzen. La ciclosporina té un efecte depressiu sobre el sistema immune. Per tant, s’utilitza en malalties caracteritzades per una reacció excessiva del sistema immune. Això inclou el grup de malalties autoimmunitàries. La ciclosporina també s’utilitza per suprimir les reaccions de rebuig en els trasplantaments d’òrgans. És un pèptid cíclic format per onze aminoàcids. Es troba en concentracions més grans als bolets tubulars noruecs Cylindrocarpon lucidum i Tolypocladium inflatum. Per tant, s’aïlla d’aquests fongs. Actualment, la ciclosporina es produeix sintèticament per a ús mèdic. En estat aïllat, és un sòlid blanc que es dissol en alcohol, metanol, cloroform or èter. S’administra per via oral com a càpsula o comprimit, o sense passar per parenteral tracte digestiu (per exemple, per injecció). A causa del seu efecte immunosupressor, la ciclosporina també pot causar diversos efectes secundaris quan s’utilitza. No obstant això, el medicament ha revolucionat molt la medicina pel que fa al rebuig del trasplantament d'òrgans. Es pot augmentar significativament el temps de supervivència dels pacients. La droga va ser descoberta a principis dels anys setanta pels microbiòlegs suïssos Hartmann Stähelin i Jean-François Borel.
Acció farmacològica
L'acció farmacològica de la ciclosporina es basa en la seva acció inhibidora sobre l'enzim calcineurina. La calcineurina activa la síntesi d’interleucina estimulant els gens corresponents. L'enzim calcineurina està contingut en Limfòcits T. i des d’aquí controla la síntesi de la interleucina 2. Com a substància missatgera, la interleucina 2 evoca reaccions inflamatòries que serveixen per defensar el cos contra proteïnes (els bacteris, virus). a malalties autoimmunitàries, però, el propi del cos proteïnes es barallen. Per estimular el sistema immunitari, la calcineurina s’uneix a la proteïna NF-AT i la desfosforila. En estat defosforilat, aquesta proteïna estimula els gens corresponents per transcriure interleucina, que són responsables de les respostes immunitàries. Aquesta cascada de reacció és inhibida per la ciclosporina. Amb aquest propòsit, la ciclosporina s'adhereix a certs receptors de la Limfòcits T.. Allà s’uneix a les anomenades immunofilines (unió intracel·lular) proteïnes) i forma un complex amb ells. Al seu torn, aquest complex s’uneix a la calcineurina. Com a resultat, aquest enzim es bloqueja i ja no pot activar el factor de transcripció NF-AT per desfosforilació. Cessa la formació addicional d’interleucina, atenuant així les respostes immunes del cos.
Aplicació i ús mèdic
La ciclosporina és àmpliament utilitzada a malalties autoimmunitàries, psoriasi, inflamatòria pell malalties reumàtiques o trasplantament d’òrgans. En les malalties autoimmunes, el sistema immunitari es dirigeix contra el seu propi cos i en els trasplantaments d’òrgans contra els òrgans trasplantats en forma de reaccions de rebuig. Els pacients trasplantats d’òrgans es beneficien en particular de l’ús d’aquest medicament. Per exemple, des del seu ús, el temps de supervivència dels afectats ha augmentat dràsticament. Malalties autoimmunològiques greus com colitis ulcerosa or glomerulonefritis també es pot tractar bé. En colitis ulcerosa, l'intestí és atacat pel propi sistema immunitari del pacient. Aquesta malaltia es caracteritza per un tipus intestinal greu inflamació que pot acabar destruint l'intestí. Glomerulonefritis representa un bacteri inflamació dels glomèruls dels ronyons. Si no es tracta, pot lead a greu insuficiència renal. psoriasi també es pot tractar bé amb ciclosporina. Per a inflamació dels conjuntiva i la còrnia, la ciclosporina s’utilitza per aplicació tòpica. Això implica aplicar medicaments que continguin ciclosporina a les zones afectades. Normalment, també s’utilitza ciclosporina neurodermatitis. Neurodermatitis és una persona inflamatòria, amb molta picor pell malaltia causada per reaccions al·lèrgiques. Finalment, una àrea d’aplicació important és la reumatoide artritis. Reumatoide artritis és una malaltia autoimmune en què el sistema immunitari ataca el propi cos articulacions. L’espectre de tractament de la ciclosporina també inclou malalties inflamatòries oculars greus que poden lead a ceguesa. El tractament amb ciclosporina salva la vida en molts casos (trasplantament d’òrgans, malalties autoimmunes greus que destrueixen òrgans). També millora la qualitat de vida de molts pacients amb malalties inflamatòries cròniques.
Riscos i efectes secundaris
Malauradament, la ciclosporina no es pot utilitzar sense restriccions, ja que pot causar molts efectes secundaris. Els efectes secundaris i les contraindicacions resulten en gran part del debilitament del sistema immunitari. Per exemple, els pacients amb infeccions no s’han de tractar amb ciclosporina. La immunosupressió pot empitjorar la infecció. Les dones embarassades i les mares lactants tampoc no s’han de tractar amb ciclosporina, ja que el medicament pot tenir un efecte nociu per al nen. L'ús simultani de fototeràpia for psoriasi i el tractament amb ciclosporina augmenta el risc de patir pell càncer. Teràpia amb ciclosporina també és contraproduent en casos de ronyó danys, ja que els ronyons es poden danyar encara més. En general, la susceptibilitat a la infecció augmenta amb l’ús de ciclosporina, que es deu a la reducció de la resposta immune. Es poden produir alteracions gastrointestinals inicialment, que poden provocar diarrea, nàuseai vòmits. A més, és possible el desenvolupament d'edemes. També pot haver-hi un augment del cos cabell. La llista de possibles efectes secundaris és molt llarga. Tot i això, no cal que es produeixin. No obstant això, els trastorns digestius, mals de cap, gingivitis o augmentat sang la pressió es produeix amb més freqüència. Per tant, sang proves i pressió arterial les mesures s’han de fer regularment durant el tractament amb ciclosporina.
