Productes
L’erlotinib està disponible comercialment en forma de film tauletes (Tarceva). S'ha aprovat a molts països des del 2005. Genèric les versions es van registrar el 2018.
Estructura i propietats
Erlotinib (C.22H23N3O4, Mr = 393.4 g / mol) és present a les drogues com el clorhidrat d’erlotinib, de color blanc pols que és poc soluble en aigua. La solubilitat augmenta amb la disminució del pH. L'erlotinib és un derivat de l'anilina-quinazolina.
Efectes
L’erlotinib (ATC L01XE03) té propietats citostàtiques i citotòxiques. És un inhibidor de la tirosina cinasa de l’EGFR (receptor del factor de creixement epidèrmic). L'EGFR es prolifera a la superfície de càncer cèl · lules. Inhibint la tirosina cinasa, les cèl·lules es maten. Els assaigs clínics han demostrat que el tractament prolonga la supervivència.
Indicacions
Per al tractament de pacients amb cèl·lules no petites localment avançades o metastàtiques pulmó càncer. També s’utilitza en alguns països per tractar metastàsics càncer de pàncrees en combinació amb gemcitabina.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament es pren una vegada al dia almenys una hora abans o dues hores després de menjar. Assessorament:
- Eviteu la llum solar forta (pell es poden produir erupcions).
- Deixar de de fumar (redueix l’eficàcia).
- Penseu en la possibilitat de drogues interaccions.
- Preneu la droga en un buit estómac.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
L’erlotinib és metabolitzat principalment per CYP3A4 i, en menor mesura, per CYP1A2 i CYP1A1. Droga-droga corresponent interaccions són possibles i rellevants. La solubilitat de l'erlotinib depèn del pH gàstric. Antàcids, inhibidors de la bomba de protons, i els antagonistes H2 poden reduir-se biodisponibilitat. Fumar també redueix biodisponibilitat perquè indueix CYP1A1 i CYP1A2. Altres interaccions s'han observat amb anticoagulants i estatines.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen malalties infeccioses, fatiga, mala gana, conjuntivitis i altres trastorns oculars, trastorns respiratoris, tes, indigestió, sagnat gastrointestinal, elevat fetge enzims, i erupció cutània. Poques vegades, són possibles efectes secundaris greus, inclosos els resultats mortals.
