Productes
aciclovir està disponible comercialment com a film tauletes, crema, crema de llavis aciclovir, injectable i suspensió (Zovirax, genèric). Aquest article fa referència al recobert de pel·lícula tauletes. Ungüent ocular amb aciclovir actualment ja no es comercialitza a molts països. aciclovir va ser desenvolupat als anys setanta per l’empresa britànica Burroughs Wellcome (Elion et al. 1970). S'ha aprovat a molts països des del 1977 i també es coneix com aciclovir.
Estructura i propietats
aciclovir (C8H11N5O3, Mr = 225.2 g / mol) existeix com un cristal·lí blanc pols que és poc soluble en aigua. És el profàrmac de l’aciclovir trifosfat actiu. L’aciclovir és un anàleg del nucleòsid desoxiguanosina, d’aquí el nom del principi actiu. -vir fa referència al virus.
Efecte
L’aciclovir (ATC J05AB01) té propietats antivirals contra herpes virus simplex tipus 1 i 2 (HSV-1, HSV-2) i contra el virus de la varicel·la zòster (VZV). És un profàrmac que es converteix en aciclovir trifosfat en cèl·lules infectades per virus per timidina quinasa viral i, posteriorment, per quinases cel·lulars. L’aciclovir trifosfat és utilitzat per la polimerasa viral com a fals substrat en la síntesi d’ADN. Això condueix a la terminació de la cadena en la formació d’àcids nucleics i la inhibició de la replicació viral. Com que l’enzim víric participa en l’activació, l’aciclovir té una alta selectivitat per a les cèl·lules infectades. L’aciclovir té un nivell baix biodisponibilitat d’entre un 10 i un 30% i una vida mitjana curta de 2.9 hores. Per tant, freqüent administració és necessari. Per aquest motiu, el medicament també s’administra en forma de profàrmac més fàcilment disponible valaciclovir.
Indicacions
Per a la prevenció i el tractament de les infeccions per virus de l'herpes simple tipus 1 i 2:
- Genital herpes (herpes genital), fred nafres (herpes labial).
- Encefalitis per herpes simple
- Prevenció en immunosupressió.
- Queratitis per herpes simple
Virus de la varicel·la zòster:
- herpes (Herpes zòster, zoster oftàlmic).
- En alguns països també per al tractament de varicel.
Dosi
Segons la informació professional. El tractament s’ha d’iniciar el més aviat possible. Per a la teràpia, tauletes es prenen fins a cinc vegades al dia (cada 4 hores) amb un descans nocturn de 8 hores. Així, per exemple, a les 8:00, 12:00, 16:00, 20:00 i 24:00. O a les 6:00, 10:00, 14:00, 18:00 i 22:00. Assegureu-vos una ingesta adequada de líquids (beveu molts líquids). Per obtenir instruccions detallades, consulteu la informació professional. En cas d’ingesta preventiva, l’interval de dosificació és més llarg.
Contraindicacions
L’aciclovir està contraindicat en casos d’hipersensibilitat. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Aciclovir passa sense canvis al ronyó, on pateix una secreció tubular activa. Altres agents (anions orgànics) que també se secreten o inhibeixen aquest procés poden provocar un augment del plasma concentració. Un exemple típic és probenècid.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure mal de cap, marejos, alteracions gastrointestinals (nàusea, vòmits, diarrea, Mal de panxa), I pell reaccions com erupcions cutànies i picor. Molt poques vegades, la ingesta pot provocar ronyó disfunció, dolor renal i insuficiència renal.
