Productes
Venlafaxina està disponible comercialment en forma de pastilles i càpsules d’alliberament sostingut. A més de l’EFexor ER original (EUA: Effexor XR), genèric també hi ha versions disponibles. El principi actiu es va aprovar a molts països el 1997.
Estructura i propietats
Venlafaxina (C17H27NO2, Mr= 277.4 g / mol) és un derivat bicíclic de feniletilamina i ciclohexanol que està estructuralment estretament relacionat amb tramadol (Tramal, genèrics). Existeix com a racemate i com a venlafaxina clorhidrat, un cristal·lí blanc pols que és soluble en aigua. La venlafaxina es converteix per CYP2D6 en el seu principal metabòlit desvenlafaxina (= O-desmetilvenlafaxina), que també és activa. El metabolit també es comercialitza als Estats Units (Pristiq).
Efectes
La venlafaxina (ATC N06AX16) té antidepressiu propietats. Els efectes es retarden, es produeixen després d’una a quatre setmanes, i es deuen a la inhibició selectiva de la recaptació de serotonina i norepinefrina cap a la neurona presinàptica. Recaptació de dopamina només s’inhibeix lleugerament. Venlafaxina, a diferència d'altres els antidepressius, no s’uneix a alfa-adrenoceptors, muscarínics o histamina receptors, no és anticolinèrgic i no és un inhibidor de la MAO. La vida mitjana és de 5 hores per a la venlafaxina i 11 hores per al metabòlit desvenlafaxina.
Indicacions
Per al tractament de trastorns de depressió, ansietat i pànic:
- Major depressió, tractament i profilaxi de recaigudes.
- Trastorn d’ansietat generalitzada
- Trastorn d'ansietat social (fòbia social)
- Trastorn de pànic amb o sense agorafòbia.
Fora de l’etiqueta, el medicament s’utilitza per a altres queixes (per exemple, cremades, dolor). Tot i això, les autoritats no ho aproven.
Dosi
Segons l’SmPC. Les formes de dosificació d’alliberament continuat es solen prendre una vegada al dia a la mateixa hora del dia i amb un àpat. Dosi els ajustos es realitzen gradualment entrant o sortint. El medicament no s’ha d’abandonar bruscament, ja que poden produir-se reaccions d’aturada.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Nens i adolescents menors de 18 anys
- Tractament amb inhibidors de la MAO
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La venlafaxina és metabolitzada per CYP2D6 i, en menor mesura, per CYP3A4. La venlafaxina té un alt potencial d'interacció i nombrosos medicaments interaccions són possibles, per exemple amb Inhibidors de la MAO, serotoninèrgic les drogues (serotonina síndrome) i medicaments d’acció central.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure nàusea, sec boca, mal de cap, somnolència, insomni, i suant. La venlafaxina es considera millor tolerada en comparació amb les antigues els antidepressius perquè és més selectiu.
