Productes
Codeïna està disponible sol o en combinació amb altres principis actius en forma de tauletes, comprimits efervescents, càpsules, drageus, xarops, gotes, pastilles bronquials, i com a supositoris. També es combina de forma fixa amb acetaminofè per al tractament de dolor (veure a sota codeïna acetaminofè).
Estructura i propietats
Codeïna (C18H21NO3, Mr = 299.36 g / mol) està -metilat morfina i es produeix de forma natural a opi des rosella d’opi. Existeix com a base en forma de blanc pols o com a cristalls solubles en ebullició aigua. . In En les drogues, sol presentar-se en forma de codeïna fosfat hemihidrat (codeïn phosphas hemihydricus), de codeïna - H3PO4 - 0.5 H2O, que és fàcilment soluble en aigua.
Efectes
La codeïna (ATC R05DA04) té analgèsic central, antitussió, sedant, propietats eufòriques i restrenyents. Els efectes es deuen a la unió als receptors opioides. El tes-els efectes irritants s’atribueixen a la inhibició del centre de la tos a la tronc cerebral. La codeïna s’utilitza àmpliament i s’esmenta de manera destacada en l’esquema de posada en marxa de l’OMS, però el seu ús mèdic no és indiscutible en la literatura científica. Per exemple, algunes publicacions qüestionen si la codeïna és efectiva contra tes. La controvèrsia també envolta la seva farmacocinètica variable, que presumiblement fa que alguns pacients responguin excessivament al fàrmac i d’altres en absolut (vegeu més avall). Falten estudis fonamentals moderns.
Indicacions
Com un tes supressor per a la tos irritable i com a analgèsic per a dolor. La codeïna es pot utilitzar per tractar diarrea però no està aprovat oficialment a aquest efecte en molts països.
Abús
La codeïna és maltractada com a eufòrica i depressiva embriagador. Per obtenir informació sobre aquest tema, consulteu l'article Abús de Xarop per a la tos i Opioides.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament.
Contraindicacions
Hi ha moltes precaucions a tenir en compte quan s’utilitza codeïna. Es poden trobar a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Medicaments depressius centrals com sedants, pastilles per dormir, els antidepressius, neurolèptics, o alcohol, així com anticolinèrgics, pot potenciar el efectes adversos de codeïna. Inhibidors de la MAO estan contraindicats. No està indicat l’ús concomitant d’expectorants. Segons la doctrina, la codeïna és desmetilada com a profàrmac per CYP2D6 al medicament actiu morfina. Això significaria que la codeïna no seria capaç d’exercir el seu efecte complet en un metabolitzador deficient del CYP2D6. Per contra, un metabolitzador ultra-ràpid podria patir una sobredosi perquè en forma una gran quantitat morfina, i droga-droga interaccions mitjançant CYP2D6 seria possible. No obstant això, alguns experts creuen que la codeïna-6-glucuronida, que es forma per conjugació, és l'agent actiu (per exemple, Vree et al., 2000). La codeïna es desmetila a norcodeina a través de CYP3A4 i s’excreta parcialment sense canvis.
Efectes adversos
Possible efectes adversos inclouen reaccions al·lèrgiques, histamina alliberament, pruïja, baixa pressió arterial, pell reaccions, nàusea, vòmits, restrenyiment, sec boca, mal de cap, somnolència, trastorns del son, falta d'alè, dependència i símptomes d'abstinència.
