Productes
Simvastatina està disponible comercialment en forma de film tauletes (Zocor, genèrics). També es combina fix amb ezetimiba (Inègia, genèric). Simvastatina està aprovat a molts països des del 1990.
Estructura i propietats
Simvastatina (C25H38O5, Mr = 418.6 g / mol) existeix com un cristal·lí blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua. És una lactona obtinguda a partir d’un producte de fermentació de floridura. Simvastatina, a diferència de les noves estatines, és un profàrmac que no es transforma en beta-hidroxiàcid actiu fins que no arriba a l'organisme.
Efectes
La simvastatina (ATC C10AA01) té propietats hipolipemiades. Baixa colesterol nivells, LDL-C, i triglicèrids i augments HDL-C. Els efectes es deuen a la inhibició d'un primer pas en endògens colesterol biosíntesi per inhibició de la HMG-CoA reductasa. Aquest enzim catalitza la conversió de HMG-CoA en mevalonat. La simvastatina té efectes pleiotròpics.
Indicacions
Per al tractament de la dislipèmia (hipercolesterolèmia, hiperlipidèmia) i prevenció de complicacions cardiovasculars.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes se solen prendre una vegada al dia al vespre.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Malaltia hepàtica activa
- Elevació persistent i no resolta de transaminases sèriques.
- Embaràs i lactància
- Combinació amb forts inhibidors del CYP3A4.
- Combinació amb gemfibrozil, ciclosporina i danazol.
Detalls complets de precaucions i interaccions es pot trobar a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La simvastatina és un substrat de CYP3A4. Droga-droga corresponent interaccions són possibles i s’han de tenir en compte. Co-administració amb fibrats com gemfibrozil pot augmentar el risc de patir malalties musculars. Altres interaccions s’han descrit.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen infeccions respiratòries, mal de cap, Mal de panxa, restrenyimenti nàusea. Les estatines poques vegades pot causar malalties musculars, deteriorament del múscul esquelètic que posa en perill la seva vida i fetge malaltia.
