En la inhibició al·lostèrica, o inhibició no competitiva, els inhibidors s’uneixen al centre al·lostèric d’un enzim, reduint així la seva activitat. La unió dóna lloc a un canvi conformacional que bloqueja parcialment o completament la funció de l’enzim. S’està considerant la inhibició al·lostèrica per al tractament de càncer.
Què és la inhibició al·lostèrica?
En la inhibició al·lostèrica, els inhibidors s’uneixen al centre al·lostèric d’un enzim, reduint així la seva activitat. La inhibició o inhibició en medicina es refereix a una desacceleració, retard o bloqueig de processos biològics. L'acció pot paralitzar-se com a conseqüència de la inhibició. En bioquímica, la inhibició sol correspondre a la inhibició enzimàtica. Aquest tipus d’inhibició pot ser competitiva o no competitiva. La inhibició no competitiva també es coneix com a inhibició al·lostèrica. En aquest tipus d'inhibició, l'objectiu és unir els inhibidors fora dels llocs actius dels processos a inhibir. Els inhibidors utilitzats i la seva unió afecten negativament la funció d’un enzim implicat en el procés. Els inhibidors utilitzats també es denominen efectors al·lostèrics i, en contrast amb la inhibició competitiva de enzims, no s’uneixen al centre de procés actiu sinó a altres llocs de l’enzim respectiu. Es localitzen així al centre al·lostèric de l’enzim i d’aquesta manera canvien la seva conformació. Aquest canvi conformacional fa impossible o almenys difícil l’enzim d’unir un substrat al lloc actiu.
Funció i tasca
Enzims són components essencials de qualsevol organisme. Les substàncies pròpies del cos intervenen en tots els processos metabòlics i catalitzen la majoria de les reaccions bioquímiques. Per regular els processos enzimàtics, les cèl·lules del cos requereixen certs mecanismes per influir en l'activitat específica de enzims. Els enzims sovint s’activen i la seva activitat es regula mitjançant modificacions. No obstant això, la unió a determinades substàncies també pot jugar un paper en la regulació de les activitats enzimàtiques. Les substàncies d’unió també s’anomenen efectors, que, segons el seu efecte sobre l’enzim, es denominen activadors o inhibidors. Els activadors augmenten l’activitat enzimàtica i afavoreixen la reacció associada. Els inhibidors disminueixen les activitats enzimàtiques i inhibeixen les reaccions respectives. Els inhibidors del lloc actiu de l’enzim indueixen l’anomenada inhibició competitiva i ocupen els llocs d’unió del lloc actiu. En la inhibició no competitiva, els inhibidors s’uneixen al centre al·lostèric d’un enzim en particular, provocant un canvi estructural al lloc actiu. L’enzim perd la seva funció, parcialment o completament, com a resultat d’aquests processos. La inhibició de retroalimentació o inhibició del producte final es considera una forma especial d’aquest tipus d’inhibició. En aquest cas, un producte de cadenes de síntesi inhibeix al·lostericament un enzim implicat en la síntesi. Es poden revertir tots els tipus d’inhibició al·lostèrica. Aquest procés correspon a l'eliminació dels efectors al·lostèrics. Qualsevol inhibició no competitiva es basa en la unió de l'inhibidor I al centre al·lostèric de l'enzim E. Aquesta unió no afecta la unió del substrat. L'inhibidor pot unir-se no només a l'enzim lliure, sinó també al seu complex enzim-substrat, ja que no ha de lligar-se a la part d'unió d'un enzim. El substrat respectiu reacciona també amb un complex inhibidor enzimàtic. No obstant això, un complex enzim-inhibidor-substrat format no separa el producte resultant. En casos individuals d’inhibició no competitiva, el comportament específic dels inhibidors pot desviar-se més o menys del cas normal.
Malalties i trastorns
Les inhibicions dels processos enzimàtics són un tipus vital de regulació en el cos humà. Poden ser pertorbats, per exemple, per defectes genètics, especialment per mutacions. Aquestes mutacions poden afectar diversos blocs del cos humà, ja que tenen un paper en la inhibició dels enzims. Les conseqüències d’una manca d’inhibició poden ser múltiples. Elevat àcid úric, per exemple, pot estar associat a trastorns de la inhibició enzimàtica àcid úric concentració al sang està elevat i no és prou excretat per l 'orina, el sals es dipositen al articulacions i per tant pot promoure la formació de gota nòduls. El àcid úric els cristalls provoquen reaccions inflamatòries al revestiment interior de articulacions, associat a un atac agut de gota. L’àcid úric elevat pot ser degut a un defecte de la inhibició al·lostèrica que afavoreix l’augment de la biosíntesi dels anomenats nucleòtids purinics. No obstant això, la inhibició al·lostèrica no només constitueix la base de diverses malalties, sinó que ara també la utilitza la medicina amb finalitats terapèutiques. Per exemple, la inhibició al·lostèrica de BCR-ABL es considera un principi terapèutic actual en cromosomes positius leucèmia. La medicina moderna també utilitza el principi de la inhibició al·lostèrica en altres àrees de càncer teràpia. Actualment, els científics busquen cada vegada més inhibidors en el context de càncer recerca. En aquest context, grups de recerca nord-americans han descobert el Ral proteïnes, per exemple, que semblen ser d’interès particular per a la investigació del càncer. Tot i això, encara no hi ha cap signe de medicament operatiu. Tot i això, la inhibició al·lostèrica i no competitiva, en particular, és una àrea que ajudarà a configurar el futur del càncer teràpia.
