Productes
En 2012, dapagliflozina (Forxiga) va ser aprovat a la UE com el primer agent del nou grup d’inhibidors de SGLT2. Diversos les drogues ara estan al mercat a tot el món (vegeu més avall).
Estructura i propietats
Es deriven dels inhibidors de SGLT2 florizina, un -glucòsid i substància natural aïllada per primera vegada de l'escorça de pomera el 1835. Florizina per si mateix no és adequat diabetis tractament perquè no és selectiu per al cotransportador SGLT2 i té una insuficiència oral biodisponibilitat. Ja està hidrolitzat enzimàticament per les glucosidases tracte digestiu.
Efectes
Els inhibidors de SGLT2 (ATC A10BX) tenen propietats antidiabètiques i antihiperglicèmiques. Els seus efectes es basen en una major excreció de glucosa a l’orina. Són inhibidors selectius de sodi-glucosa cotransportador 2 (SGLT2). Aquest transportador és responsable de la reabsorció de glucosa al túbul proximal de la nefrona. Els inhibidors de SGLT2 són selectius i no inhibeixen el transportador SGLT1, que és responsable del absorció de glucosa a l’intestí i és present en altres òrgans. Què té d 'especial aquest grup de les drogues és que, a diferència d'altres antidiabètics, el seu mecanisme d'acció és independent de insulina. Els inhibidors de SGLT2 també poden reduir el pes corporal perquè es redueixen calories fora del cos, per dir-ho així.
Indicacions
Per al tractament del tipus 2 diabetis. Alguns també s’utilitzen per al tractament del tipus 1 diabetis. Això en combinació amb insulines.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. El les drogues se solen prendre una vegada al dia al matí.
Ingredients actius
Els ingredients actius següents tenen autorització de comercialització:
- Canagliflozina (Invokana).
- Dapagliflozina (Forxiga)
- Empagliflozina (Jardiance)
- Ertugliflozin (Steglatro)
- Ipragliflozina (Suglat, aprovat per primera vegada el 2014 al Japó).
- Tofogliflozina (Apleway, Deberza, aprovació inicial 2014 al Japó).
Candidats clínics o precursors sense aprovació:
- Remogliflozina (GSK)
- Sergliflozina
- T-1095 (precursor)
- Florizina (precursora)
Contraindicacions
Els inhibidors de SGLT2 estan contraindicats en presència d’hipersensibilitat. Detalls complets de precaucions i medicaments interaccions són dependents de la substància i es poden trobar a l’etiqueta del medicament.
Efectes adversos
La majoria de possibles efectes adversos són el resultat de l’augment de la glucosa concentració a l’orina. Els més comuns efectes adversos inclouen tords vaginals en dones, acalculitis en homes, infeccions del tracte urinari, micció freqüent, i augment de la producció d'orina. La hipoglucèmia és rar, però pot aparèixer en combinació amb altres agents antidiabètics. Degut a aigua pèrdua, deshidratació és possible amb símptomes posteriors com marejos i baixa pressió arterial.
