Productes
La canagliflozina està disponible comercialment en forma de film tauletes (Invokana). Es va aprovar als Estats Units i a la UE el 2013 i en molts països el 2014. Vokanamet és una combinació fixa de canagliflozin i metformina. També es va registrar a molts països el 2014.
Estructura i propietats
Canagliflozin (C.24H25FO5S, Mr = 444.5 g / mol) és un glucòsid C i un derivat de feniltiofè fluorat. Existeix com canagliflozin hemihidrat i és pràcticament insoluble en aigua. Es deriva de la canagliflozina florizina, un inhibidor natural i no selectiu de l’SGLT de l’escorça dels pomers.
Efectes
La canagliflozina (ATC A10BX11) té propietats antidiabètiques i antihiperglicèmiques i pot reduir el pes. És un inhibidor de sodi-glucosa co-transportador 2 (SGLT2). Aquest transportador és responsable de la reabsorció de glucosa al túbul proximal de la nefrona. La inhibició condueix a una major excreció de glucosa a través de l’orina. El mecanisme d'acció és independent de insulina, a diferència d'altres agents antidiabètics.
Indicacions
Per al tractament del tipus 2 diabetis mellitus.
Dosi
Segons la informació professional. tauletes es prenen un cop al dia abans del primer àpat.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Malaltia renal greu
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La canagliflozina es conjuga amb UGT1A9 i UGT2B4. Droga-droga interaccions s'han descrit amb inductors UGT com rifampicina, fenitoïna, fenobarbitali ritonavir i amb digoxina. La canagliflozina interactua malament amb el CYP450.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen tords vaginals en dones, infeccions del tracte urinari i micció freqüent. Aquests efectes secundaris es deuen a l’augment de la glucosa concentració a l’orina.
