Productes
Alirocumab es va aprovar als Estats Units el 2015 com el primer agent del grup d’inhibidors de PCSK9 en forma de solució injectable (Praluent). Evolocumab (Repatha) va seguir com a segon agent a la UE, també el 2015.
Estructura i propietats
Els inhibidors de PCSK9 fins ara són anticossos monoclonals que s’ha d’injectar. Petit molècules, que es poden prendre en forma de tauleta, encara no estan disponibles.
Efectes
Els inhibidors de PCSK9 (ATC C10AX) tenen propietats reductores de lípids. S’uneixen selectivament a PCSK9 (proproteïna convertasa subtilisina kexina tipus 9). Aquesta serina proteasa s'uneix a LDL-Receptors C a la superfície de fetge cèl·lules i les dirigeix cap a la degradació dels lisosomes dels hepatòcits. La inhibició de la funció PCSK9 augmenta el concentració of LDL receptors a la membrana cel · lular, resultant en una reducció de LDL-C (baixa Densitat lipoproteïna colesterol) Al sang com més LDL-C es reprèn fetge cèl · lules. Els efectes dels inhibidors de PCSK9 es mostren esquemàticament a la figura següent:
Agències
- Alirocumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Bococizumab (Pfizer)
- Evolocumab (Repatha, Amgen)
Indicacions
Per al tractament de la dislipèmia (primària / familiar hipercolesterolèmia, dislipèmia mixta) i clínicament manifesta cor malaltia per aterosclerosi.
Dosi
Segons l’SmPC. Anticossos són injectats per via subcutània pel pacient mitjançant una xeringa precomplerta. L'interval de dosificació depèn del medicament i és de dues setmanes durant alirocumab, Per exemple.
Contraindicacions
El les drogues estan contraindicats en presència d’hipersensibilitat. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El potencial de la droga-droga interaccions es considera baixa. Els inhibidors de PCSK9 no interactuen amb els isozims CYP450.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen reaccions locals al lloc d’injecció.
