Productes
Nalmefene està disponible comercialment en forma de film tauletes (Selincro). Es va registrar a molts països el 2014.
Estructura i propietats
Nalmefè (C.21H25NO3, Mr = 339.4 g / mol) està estructuralment estretament relacionat amb naltrexona, de la qual es deriva. En el producte farmacèutic, es presenta com a clorhidrat de nalmefè i dihidrat, un cristal·lí blanc pols que és altament soluble en aigua. També es coneix com a nalmefè i nalmetè.
Efectes
El nalmefè (ATC N07BB05) té propietats antagonistes dels opioides als receptors μ i δ i és un agonista parcial al receptor κ. Per tant, se l’anomena modulador del receptor d’opioides. Els seus efectes comencen al cervellsistema de recompenses. La droga redueix el consum d’alcohol en dependència de l’alcohol.
Indicacions
- Reduir el consum d’alcohol en pacients adults amb dependència d’alcohol que tinguin un nivell elevat de risc d’alcohol, en els quals no hi hagi símptomes d’abstinència física i per als quals siguin immediats desintoxicació no és necessari.
- Invertir els efectes de opioides (com a solució per a injecció, Revex, EUA).
Dosi
Segons la informació professional. tauletes es prenen segons sigui necessari, preferiblement d’una a dues hores abans del consum esperat d’alcohol. tauletes s’administren no més d’una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Ús simultani de opioides (analgèsics).
- Dependència opioide existent o recent.
- Símptomes d’abstinència d’opioides aguts
- Ús recent d’opioides
- Insuficiència hepàtica greu
- Disfunció renal greu
- Símptomes recents d’abstinència d’alcohol (com ara al·lucinacions, convulsions, delirium tremens)
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El nalmefè és metabolitzat principalment per UGT2B7 a nalmefè-3-O-glucuronida. Droga-droga interaccions són possibles amb inhibidors de la UGT2B7. Aquests inclouen, per exemple, diclofenac, fluconazol, acetat de medroxiprogesterona i àcid meclofenàmic. Interaccions també es pot produir amb inductors UGT. Opioides pot revertir els efectes del nalmefè.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure nàusea, mareig, insomnii mal de cap. A diferència naltrexona, no es diu que el nalmefè sigui tòxic per al fetge.
