Productes
Oxymorphone està disponible comercialment als Estats Units com tauletes i comprimits d'alliberament sostingut i també s'ha administrat per via parenteral i rectal. No està registrat a molts països. Oxymorphone està aprovat als EUA des de 1959 (marques comercials: Numorphan, Opana, Opana ER, genèrics). És un narcòtic droga. A causa del potencial d'abús, dels aliments i drogues Administració (FDA) va demanar a Endo Pharmaceuticals el 2017 que retirés Opana ER del mercat. L’empresa va complir aquesta directiva aquell mateix any.
Estructura i propietats
Oximorphone (C.17H19NO4, Mr = 301.3 g / mol) sol estar present a les drogues en forma de clorhidrat d’oximorfona de sal, un color blanc, inodor pols que és altament soluble en aigua. És un opioide semisintètic que es pot derivar de la tebaïna o morfina i està estretament relacionat amb hidromorfona.
Efectes
L’oximorfona té analgèsic, depressiu, antiansietat, tes-propietats irritants i psicotròpiques. Els efectes es deuen a l’agonisme selectiu dels receptors μ-opioides. Oxymorphone és aproximadament deu vegades més potent que morfina i creua el sang-cervell barrera bé a causa de la seva lipofilicitat. La vida mitjana oscil·la al voltant de les 8 hores.
Indicacions
Per al tractament de moderats a greus dolor.
Dosi
Segons la informació professional. Dosi s’ajusta de forma individual. La suspensió ha de ser gradual. L'oximorfònic es pot administrar per via oral, rectal o parenteral, entre altres vies.
Abús
Igual que altres opioides, l’oximorfona es pot abusar com a depressor i psicotròpic embriagador. A causa del health riscos i alt potencial de dependència, això és fortament desaconsellat.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Depressió respiratòria
- Asma bronquial
- Obstrucció intestinal paralítica
- Disfunció hepàtica
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El metabolisme es produeix principalment mitjançant glucuronidació, i també es forma un metabòlit actiu. Segons la literatura, a diferència d'altres opioides, l’oximorfònic no és un substrat CYP450. Droga-droga interaccions s’han descrit amb depressiu central les drogues, alcohol, altres opioides, antagonistes dels opioides, cimetidina, anticolinèrgicsi Inhibidors de la MAO, Entre d'altres.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure nàusea, febre, somnolència, vòmits, pruïja, mal de cap, mareig, restrenyiment, i confusió. Una sobredosi és potencialment mortal.
