Productes
El sirolimus (rapamicina) està disponible comercialment com a recobert tauletes i com a solució oral (Rapamune). S'ha aprovat a molts països des del 2000.
Estructura i propietats
Sirolimus (C.51H79NO13, Mr = 914.2 g / mol) és una molècula gran, lipofílica i complexa. És una lactona macrocíclica extreta de. Aquest fong es va identificar originalment en una mostra de sòl de les illes de Pasqua (Rapa Nui). Sirolimus existeix com a blanc pols que és insoluble en aigua.
Efectes
El Sirolimus (ATC L04AA10) té propietats immunosupressores. Inhibeix l'activació de Limfòcits T.. Els efectes es deuen a la unió a la proteïna intracel·lular FKBP12 (FK Binding Protein-12). El complex rapamicina-FKBP12 bloqueja la quinasa mTor (objectiu dels mamífers de la rapamicina), inhibint la proliferació de cèl·lules T.
Indicacions
Per a la prevenció del rebuig d'òrgans després trasplantament.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament es pren una vegada al dia, independentment dels àpats. S’ha d’administrar sempre a la mateixa hora del dia i sempre amb o sense menjar per evitar fluctuacions.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Sirolimus és un substrat de CYP3A4 i P-glicoproteïna. Droga-droga corresponent interaccions són possibles i representen un risc de rebuig de l’empelt.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen edema perifèric, hipertrigliceridèmia, hipertensió, hipercolesterolèmia, Mal de panxa, diarrea, mal de cap, febre, infecció del tracte urinari, anèmia, nàusea, dolor en les articulacions, dolors i trombocitèmia.
