Productes
La teriflunomida està disponible comercialment en forma de film tauletes (Aubagio). Es va aprovar a molts països el 2013. La teriflunomida es pot prendre per via oral, a diferència dels medicaments antics per a EM, i no cal injectar-la.
Estructura i propietats
Teriflunomida (C.12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) és el metabòlit actiu del profàrmac leflunomida (Arava), que s’aprova per artritis tractament. Existeix com un blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
La teriflunomida (ATC L04AA31) té propietats antiproliferatives, immunomoduladores i antiinflamatòries. Inhibeix la nova síntesi de pirimidina en mitocòndries. Els efectes es deuen a la inhibició reversible de l'enzim dihidroorotat deshidrogenasa. La neosíntesi és particularment significativa per a les cèl·lules que es divideixen ràpidament com els limfòcits. En esclerosi múltiple, el nombre d'activats B i Limfòcits T. a la central sistema nerviós es redueix. La teriflunomida redueix el risc relatiu de recaigudes en un 30% aproximadament, mitigant així la progressió de la malaltia. La teriflunomida té una vida mitjana molt llarga de fins a 19 dies.
Indicacions
Per al tractament de recaigudes-remissions esclerosi múltiple.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament es pren una vegada al dia i independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Embaràs
- Malaltia hepàtica greu
- Combinació amb leflunomida (Arava, genèrics)
La teriflunomida és perjudicial per a la fruita i fetge-propietats tòxiques. Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La teriflunomida és un substrat i un inhibidor de Bcrp, inhibeix CYP2C8, OATP1B1 i OAT3 i indueix CYP1A2. Interaccions són possibles amb antagonistes de la vitamina K i etinil estradiol, Entre d'altres.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen elevats fetge enzims (ALT), la pèrdua de cabell, diarrea, influença, nàusea, i alteracions sensorials. La teriflunomida té un potencial de reaccions adverses greus rares, com ara hepatotoxicitat, malalties renals, hiperpotassèmia, i greu pell reaccions.
