Productes
La tizanidina està disponible comercialment en forma de pastilles i càpsules d’alliberament sostingut (Sirdalud, Sirdalud MR, genèrics). S'ha aprovat a molts països des del 1983.
Estructura i propietats
Tizanidina (C.9H8ClN5S, Mr = 253.7 g / mol) és present a les drogues com el clorhidrat de tizanidina, un cristal·lí blanc pols que és una mica soluble en aigua. És una imidazolina i un benzotiodiazol i estructuralment relacionada amb antihipertensius tal com clonidina, que explica els seus efectes sobre sang pressió i cor taxa.
Efectes
La tizanidina (ATC M03BX02) té propietats relaxants musculars centrals i anticonvulsivants. Es creu que els efectes inclouen agonisme a α presinàptica2-adrenoreceptors, la qual cosa resulta en la inhibició de l'alliberament de neurotransmissors excitadors.
Indicacions
La tizanidina està aprovada per al tractament d’espasmes musculars i dolorosos espasticitat resultant de esclerosi múltiple, medul · la espinal lesió, o cervell lesió.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. La tizanidina se sol administrar tres a un màxim de quatre vegades al dia a causa de la seva curta vida mitjana de dues a quatre hores. Per a les formes de dosificació d’alliberament continuat, una vegada al dia administració és suficient.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Sark alteració de la funció hepàtica
- Ús simultani amb forts inhibidors del CYP1A2.
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La tizanidina és biotransformada i inactivada pel CYP1A2 i té una elevada proporció metabolisme de primer pas. Per tant, no s’ha d’administrar conjuntament amb potents inhibidors del CYP1A2 com el antidepressiu fluvoxamina o l’antibiòtic ciprofloxacina, perquè els nivells plasmàtics poden augmentar bruscament, cosa que pot augmentar efectes adversos i condueixen a la prolongació de l'interval QT. Antihipertensiu les drogues pot causar baixa pressió arterial i el ritme cardíac lent, i les drogues i l'alcohol d'acció central poden augmentar els efectes centrals adversos.
Efectes adversos
El més comú efectes adversos inclouen somnolència, fatigamarejos, marejos, pols baix, baixa pressió arterial, i sec boca. Poques vegades, al · lucinacions, insomni, trastorns del son, problemes digestius, elevació de fetge enzims, i s’ha informat de debilitat muscular. Molt extrany, hepatitis i fetge el fracàs és possible.
