Productes
A molts països, midazolam esprai nasal encara no està disponible i està registrat com a producte farmacèutic acabat i, per tant, s’ha de preparar com a formulació extemporània en una farmàcia o, com a màxim, importar-la des de l’estranger. Es va aprovar als Estats Units el 2019 (Nayzilam). Vegeu també a la secció esprai nasal de diazepam.
Estructura i propietats
Midazolam (C.
18
H
13
ClFN
3
, M
r
= 325.8 g / mol) pertany a les imidazobenzodiazepines. Existeix com un cristal·lí blanc a lleugerament groc pols i és insoluble en aigua com a base. Sol estar present a la solució d’injecció i esprai nasal en forma de aigua-soluble midazolam clorhidrat.
Preparació
Una manera senzilla és elaborar el fitxer dormicum solució d'injecció amb xeringa i agulla. L'agulla es retira i es substitueix per un dispositiu d'atomització de la mucosa (MAD). Es tracta d’un accessori atomitzador per a xeringues. Les xeringues acabades estan segellades i envasades. Alternativament, la solució d’injecció es transfereix a un esprai nasal. A la literatura es descriuen formulacions alternatives amb propietats avantatjoses. Per exemple, també s’utilitza una solució concentrada amb excipients.
Efectes
midazolam (ATC N05CD08) és antiansietat, sedant, indueix el son, anticonvulsivant i provoca anterògrats amnèsia. La inici de l’acció és ràpid i dura poc temps. Els efectes es deuen a la unió a GABA.
A
-receptors a la cervell. D'aquesta manera, millora l'acció de l'inhibidor neurotransmissor GABA al centre sistema nerviós. Administrat com a aerosol nasal, el midazolm s’absorbeix bé a la sang a través de la mucosa i té alt biodisponibilitat perquè no està subjecte a metabolisme de primer pas mitjançant CYP3A4.
Indicacions d'ús
midazolam esprais nasals s'utilitzen abans dels procediments diagnòstics i quirúrgics, per a sedació, i contra les convulsions. L’avantatge és que no és necessària cap injecció, cosa desitjable, per exemple, en nens, en pacients amb discapacitat i en situacions d’emergència. Administració està fora de la responsabilitat del metge / metge perquè aquesta via d’administració encara no ha estat aprovada per les autoritats.
