Productes
Azol antifúngics estan aprovats a molts països per al tractament tòpic i sistèmic. Estan disponibles en nombroses formes de dosificació, incloses cremes, un gel oral, pols, aerosols, tauletes, càpsules, injectables, cremes vaginals i vaginals tauletes. El primer antifúngic azol va sortir al mercat als anys cinquanta.
Estructura i propietats
El nom azol fa referència als heterocicles que contenen nitrogen àtoms. La majoria de l’azol antifúngics contenen un imidazol (per exemple, econazol), i alguns també contenen triazol (per exemple, fluconazol, itraconazol). En conseqüència, també se’ls coneix com imidazol antifúngics i antifúngics triazolics. El nitrogen dels heterocicles s’uneix a l’hem de ferro de l'objectiu de la droga.
Efectes
Els antifúngics azòlics (ATC D01AC, ATC J02AB) tenen propietats antifúngiques (fungistàtiques a fungicides), el que significa que són eficaços contra fongs com dermatòfits, llevats i floridures. Els efectes es basen en la inhibició de l’enzim lanosterol-14α-demetilasa (CYP51A1) en els fongs. Això inhibeix la síntesi de l’ergosterol del lanosterol, provocant l’acumulació de precursors tòxics i la interrupció dels fongs membrana cel · lular muntatge. Alguns representants també són actius contra Gram-positiu i Gram-negatiu els bacteris, així com paràsits.
Indicacions
Per al tractament d'infeccions fúngiques locals i sistèmiques, com ara:
- Peu d'atleta
- Fong de les ungles
- Infeccions fúngiques de la pell
- Candidamicosis
- Fong vaginal
- Tord oral
- Caspa
- Pitiriasi versicolor
- Infeccions per fongs sistèmics, per exemple, candidamicosi invasiva, aspergilosi.
Dosi
Segons la informació professional. L’aplicació depèn del medicament.
Ingredients actius
Antifúngics azòlics tòpics:
- Clotrimazol (Canesten, Gyno-Canesten, genèrics).
- Econazol (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Isoconazol (Travogen)
- Ketoconazol (Nizoral, Terzolin, genèrics).
- Miconazol, miconazol contra el fong de les ungles, gel bucal miconazol (Daktarin).
Antifúngics sistèmics azolats:
- Fluconazol (Diflucan, genèric).
- Sulfat d’isavuconazoni (profàrmac d’isavuconazol, Cresemba).
- Itraconazol (Sporanox, genèric).
- Ketoconazol (Nizoral tauletes estan fora de comerç).
- Posaconazol (Noxafil)
- Voriconazol (Vfend, genèrics)
Existeixen altres representants que ja no estan disponibles a molts països.
Contraindicacions
Les contraindicacions inclouen (selecció):
- Hipersensibilitat, inclosa la resta d’agents d’aquest grup.
- Combinació amb substrats CYP450 que prolonguen l'interval QT (teràpia sistèmica).
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Els antifúngics azolics són inhibidors dels isozims CYP450 i tenen un alt potencial de medicament interaccions quan s’utilitza de forma sistèmica. Amb l'ús concomitant de substrats CYP, les seves concentracions plasmàtiques poden augmentar i el risc de patir efectes adversos augmenta.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos amb ús tòpic (dèrmic) inclou pell reaccions com picor, a ardent sensació a la pell i dolor pot passar. Amb tractament sistèmic, pell reaccions, mal de cap, alteracions gastrointestinals i elevats fetge enzims pot passar. Un problema és la resistència, que els fongs poden desenvolupar contra l’antimicòtic les drogues.
