Productes
Bilastin està disponible comercialment en forma de tauletes (Bilaxten). Es va aprovar a molts països el 2011. El 2019, es va produir una solució oral i la fusió tauletes per a nens també es van registrar.
Estructura i propietats
Bilastina (C.28H37N3O3, Mr = 463.6 g / mol) és un derivat de benzimidazol i piperidina. Es va desenvolupar a FAES Farma a Espanya. La bilastina no és un derivat directe d'altres antihistamínics però comparteix elements estructurals amb alguns representants (per exemple, mizolastina, fexofenadina).
Efectes
La bilastina (ATC R06AX29) té propietats antihistamíniques, antial·lèrgiques i antiinflamatòries i alleuja els símptomes del fenc febre i urticària. Els efectes es deuen a un antagonisme selectiu i potent a la histamina H1 receptor. La bilastina té una rapidesa inici de l’acció (30-60 minuts) i una llarga durada d’acció (24 hores). La vida mitjana és de 14.5 hores. La bilastina és baixa sedant, no anticolinèrgic i no perllonga l’interval QT. Això contrasta amb altres antihistamínics.
Indicacions
Per al tractament simptomàtic del fenc febre, conjuntivitis al·lèrgicai urticària.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament es pren una vegada al dia en un buit estómac, és a dir, almenys una hora abans o dues hores després de la ingestió d'aliments o sucs de fruita. Els aliments i els sucs de fruita poden reduir-se biodisponibilitat fins a un 30%. Per a adults i adolescents de 12 anys o més.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La bilastina és un substrat de P-glicoproteïna i un substrat i inhibidor de l'OATP. En canvi, està poc metabolitzat i, a diferència d’altres antihistamínics, no interactua amb CYP450.
- Els aliments redueixen l’oral biodisponibilitat de bilastina.
- El suc d’aranja o altres sucs de fruita redueixen el biodisponibilitat de bilastina.
- Ketoconazol, eritromicina, diltiazem, ciclosporinai ritonavir augmentar les concentracions plasmàtiques de bilastina.
- Un estudi amb etanol no va mostrar cap millora de efectes adversos.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos en assaigs clínics inclosos mal de cap, somnolència, marejos i fatiga. No obstant això, aquestes efectes adversos també es van observar amb placebo.
