Productes
La fexofenadina està disponible comercialment en forma de comprimits (Telfast, Telfastin Allergo, genèric). Es va aprovar a molts països el 1997 i està disponible sense recepta mèdica des del 2010. Telfastin Allergo 120 per a l’automedicació es va vendre al febrer del 2011. La fexofenadina és el producte successor de terfenadina (Teldane), que es va haver de retirar del mercat a causa de prolongació de l’interval QT i el seu metabolisme mitjançant CYP3A4. La fexofenadina no conté aquests efectes secundaris i s’excreta gairebé completament sense canvis.
Estructura i propietats
Fexofenadina (C.32H39NO4, Mr = 501.66 g / mol) és un derivat de piperidina i el metabòlit carboxilat actiu de terfenadina. . In En les drogues, és present com a clorhidrat de fexofenadina, un cristal·lí blanc pols que és una mica soluble en aigua. El zwitterion hidròfil és un racemat format per - i -fexofenadina. Tots dos enantiòmers participen en l’efecte i difereixen en farmacocinètica.
Efectes
La fexofenadina (ATC R06AX26) té propietats antihistamíniques, antial·lèrgiques, antiinflamatòries i mastocitàries. No travessa el sang-cervell barrera al cervell perquè és hidròfil i substrat de P-glicoproteïna. Per tant, és menys depressiu que la 1a generació antihistamínics. La fexofenadina no és anticolinèrgica ni cardiotòxica com el seu precursor terfenadina. És un antagonista invers i selectiu a la H1 receptor, suprimeix histamina produeix efectes i alleuja així símptomes com pruïja, esternuts, secreció nas, enrogiment, inflor i esquinçament dels ulls.
Indicacions
Per al tractament simptomàtic de la rinitis al·lèrgica estacional (fenc febre) i idiopàtica crònica urticària (ruscs de causa desconeguda).
Dosi
Segons la fitxa del paquet. tauletes es pot prendre un cop al dia a causa de la llarga vida mitjana de 14.4 hores. El de sempre dosi per a la rinitis al·lèrgica és de 120 mg (adults). Per als ruscs, més alt dosi Es recomana 180 mg.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La fexofenadina no es metabolitza en fetge a través d’isozims CYP450 com el seu precursor terfenadina, però s’excreta gairebé completament sense canvis principalment en femta (80%) i orina (10%). Només el 5% dels dosi està biotransformat. Per tant, té un potencial d'interacció reduït. No obstant això, la fexofenadina és un substrat dels transportadors P-glicoproteïna i OATP. Es pot millorar o atenuar l’efecte mitjançant els dos mecanismes. Per exemple, s’ha observat un augment de les concentracions amb els inhibidors de la P-gp eritromicina i ketoconazol. No s’ha de prendre fexofenadina magnesi- o alumini-que conté antiàcids perquè absorció es redueix.
Efectes adversos
Els efectes secundaris són rars. Possible efectes adversos inclouen reaccions d’hipersensibilitat, mal de cap, somnolència, marejos, fatiga, trastorns del son, malsons, nerviosisme, nàuseai pell erupcions.
